[发明专利]磷酸酯阳离子脂质

权利要求书

1.一种包封编码蛋白质的mRNA的脂质体，其中所述脂质体包含一种或多种阳离子脂质、一种或多种非阳离子脂质、一种或多种基于胆固醇的脂质和一种或多种PEG修饰的脂质，其中至少一种阳离子脂质是具有根据式(I)的结构的阳离子脂质：

其中

L¹为共价键、C₁–C₁₀亚烷基、C₂–C₁₀亚烯基或C₂–C₁₀亚炔基；

X¹为CH₃、Cl、OR^a、C(＝X^1a)R^X1a、NR^bR^c或者5元或6元含氮杂芳基；

X²、X³、X⁴和X⁵各自独立地为CH₂、O或NR^d；

R¹为H、Cl、OR^f、NR^gR^h、C₁–C₁₀烷基、C₂–C₁₀烯基或C₂–C₁₀炔基；

R²、R³、R⁴和R⁵各自独立地为H、C₁–C₃₀-烷基、C₂–C₃₀-烯基、C₂–C₃₀-炔基、杂-C₁–C₃₀-烷基、杂-C₁–C₃₀-烯基、杂-C₁–C₃₀-炔基、聚合物、C₃–C₆-环烷基、5元或6元杂环烷基、5元或6元芳基或者5元或6元杂芳基；

R^a、R^d和R^f各自独立地为H、C₁–C₆-烷基、C₁–C₆-烷氧基、C₃–C₆-环烷基、C₂–C₆-烯基或C₂–C₆-炔基；

R^b和R^c各自独立地为H、C₁–C₆-烷基、C₁–C₆-烷氧基、C₃–C₆-环烷基、C₂–C₆-烯基或C₂–C₆-炔基；或者

R^b和R^c连同将它们连接起来的氮原子一起形成饱和或不饱和的5元至6元杂环；

R^g和R^h各自独立地为H、C₁–C₆-烷基、C₁–C₆-烷氧基、C₃–C₆-环烷基、C₂–C₆-烯基或C₂–C₆-炔基；或者

R^g和R^h连同将它们连接起来的氮原子一起形成饱和或不饱和的5元至6元杂环；

R^X1a为OH或OR^a；以及

X^1a为O或S；

前提条件是R²、R³、R⁴和R⁵中的至少一者为C₆–C₃₀-烷基、C₆–C₃₀-烯基、C₆–C₃₀-炔基、杂-C₆–C₃₀-烷基、杂-C₆–C₃₀-烯基或杂-C₆–C₃₀-炔基。