[发明专利]对结核菌具有抗菌活性的缩合氮杂杂芳基化合物在审
| 申请号： | 201980049637.0 | 申请日： | 2019-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN112543757A | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 兰吉特·德赛;弗拉杰什·潘德亚;梅于尔·普哈拉;阿尼尔·阿加德;吉格尼什·乔希;安舒尔·萨蒂亚南德 | 申请（专利权）人： | 卡迪拉保健有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61P31/06;A61K31/437;A61K31/4985 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;刘振佳 |
| 地址： | 印度古*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 结核菌 具有 抗菌 活性 缩合 氮杂杂 芳基化 | ||
1.通式(I)化合物，
其中，
“A”表示以下给出的任选取代的6元环体系：
“X”和“Y”独立地表示CH或N；前提是X和Y二者不能同时为CH；
R1独立地选自包含以下的组：氢、卤素、卤代烷基氰基、-OR4、-S(O)pR4、-NR4R5、-COOR4、任选取代的(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基和杂环基衍生物；
前提是，当R1为H时，则“A”表示除苯基和吡啶之外的环状环；
R2独立地选自包含以下的组：卤素、-OR6和-S(O)pR6；
R3在每次出现时独立地选自包含以下的组：氢、卤素、氰基、卤代烷基、-NR4R5、S(O)pR4、-OR4和任选取代的(C1-C6)烷基；
R4和R5各自在每次出现时独立地选自氢、任选取代的(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、环烷基烷基、杂环基、卤代烷基；或者，R4和R5与它们所连接的N原子一起可形成5至8元环状环，所述环状环可包含另外的杂原子O、-S(O)p和-NR6；
R6选自H或(C1-C6)烷基；
本文中前面所使用的(C1-C6)烷基链可进一步被以下取代：氢、羟基、氰基、卤素、卤代烷基、氧代、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、杂环基、烷基磺酰基氧基、-COOR4、-OR4、-S(O)pR4、-NR4R5、-CONR4R5、-N(R4)COR5、-SO2NR4R5、-N(R4)SO2R5衍生物；其中R4和R5如前文所限定；
p表示0至2的整数；m表示1至5的整数。
2.如权利要求1所述的式(I)化合物，其中A选自以下基团：
3.如权利要求1所述的式(I)化合物，其中R1选自-CH3、-OCH3和卤素。
4.如权利要求1所述的式(I)化合物，其中R2是羟基。
5.如权利要求1所述的式(I)化合物，其中R3基团选自-CH3、-OR4、-SCH3、-N(CH3)2和卤素。
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