[发明专利]用于治疗疾病状态和病症的对映异构体纯的GPER激动剂在审

专利信息
申请号: 201980048925.4 申请日: 2019-07-22
公开(公告)号: CN112469409A 公开(公告)日: 2021-03-09
发明(设计)人: C.纳塔尔;P.穆尼;T.加里安特斯;W.卢克 申请(专利权)人: 林奈医疗股份有限公司
主分类号: A61K31/435 分类号: A61K31/435;A61P43/00;C07D221/16
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 秦剑
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 疾病 状态 病症 映异构体纯 gper 激动剂
【权利要求书】:

1.化合物,其包含下式:

1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊二烯并[c]喹啉-8-基)乙-1-酮或其衍生物,其中1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊二烯并[c]喹啉-8-基)乙-1-酮或其衍生物的手性纯度为约90%或更高。

2.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为通过XRPD分析所证明的晶体或为通过XRPD分析所证明的无定形或晶体与无定形物质的混合物。

3.权利要求1所述的化合物,其中1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊二烯并[c]喹啉-8-基)乙-1-酮或其衍生物的手性纯度为基本上不含其相反的对映异构体。

4.权利要求1所述的化合物,其中1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊二烯并[c]喹啉-8-基)乙-1-酮的形式选自A晶型,其特征在于XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约5.75、约20.54、约20.71、约21.25以及约21.86;B晶型,其特征在于XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约13.98、约15.44、约19.67、约21.55以及约22.05;C晶型,其特征在于XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约10.73、约12.77、约13.49、约16.09以及约20.60;无定形;或它们的组合。

5.权利要求1所述的化合物,其中1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊二烯并[c]喹啉-8-基)乙-1-酮的晶型选自A晶型,其特征在于XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约5.75、约20.54、约20.71、约21.25以及约21.86;B晶型,其特征在于XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约13.98、约15.44、约19.67、约21.55以及约22.05;C晶型,其特征在于XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约10.73、约12.77、约13.49、约16.09以及约20.60;或它们的组合。

6.权利要求5所述的化合物,其中1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊二烯并[c]喹啉-8-基)乙-1-酮的晶型为A晶型,其特征在于XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约5.75、约20.54、约20.71、约21.25以及约21.86。

7.权利要求6所述的化合物,其中1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊二烯并[c]喹啉-8-基)乙-1-酮的晶型为A晶型,其被进一步表征为XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约5.75、约9.56、约10.53、约17.03、约20.54、约20.71、约21.25、约21.86、约24.67以及约28.06。

8.权利要求7所述的化合物,其中1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊二烯并[c]喹啉-8-基)乙-1-酮的晶型为A晶型,其被进一步表征为XRPD图具有以度2θ(±0.20)表示的位于以下的峰:约5.75、约9.56、约10.53、约10.81、约13.02、约14.66、约14.79、约16.23、约17.03、约20.54、约20.71、约21.25、约21.86、约24.67以及约28.06。

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