[发明专利]CCR5抑制剂在癌症治疗中的应用在审

专利信息
申请号: 201980047951.5 申请日: 2019-05-24
公开(公告)号: CN112469429A 公开(公告)日: 2021-03-09
发明(设计)人: O·哈特利;R·E·奥福德 申请(专利权)人: 奥立安生物技术瑞士有限责任公司
主分类号: A61K38/18 分类号: A61K38/18;A61P35/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王健
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: ccr5 抑制剂 癌症 治疗 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种治疗癌症的方法,所述方法包含向对象施用CCR5抑制剂,其中所述CCR5抑制剂包含N-末端部分和C-末端部分,其中所述N-末端部分包含特征序列QGP[P或L],且所述C-末端部分的氨基酸序列与SEQ ID NO:1至少70%相同。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述CCR5抑制剂抑制HIV进入细胞,且相较于CCR1和CCR3,所述CCR5抑制剂是CCR5选择性的。

3.根据权利要求2所述的方法,其中所述CCR5抑制剂仅抑制CCR5细胞内信号传导通路的亚组。

4.根据权利要求3所述的方法,其中所述CCR5抑制剂抑制或减少CCR5的炎性作用,例如,当在钙流信号传导测定中以300nM的浓度测试时,导致信号传导应答为PSC-RANTES引发的最大应答(Emax)的30%或更低。

5.根据权利要求1所述的方法,其中所述特征序列为QGP[P或L][L或G或S或M][M或D或S或Q或G]。

6.根据权利要求1所述的方法,其中所述特征序列为QGP[P或L][L或G或S或M][M或D或S或Q或G]XX[Q或G或L或A或T或S]X,其中X表示任何天然的或修饰的氨基酸。

7.根据权利要求1所述的方法,其中所述特征序列为QGP[P或L]LM或QGPPG[D或S]。

8.根据权利要求1所述的方法,其中所述特征序列为QGPPLM或QGPPGD。

9.根据权利要求1所述的方法,其中所述特征序列为QGP[P或L][L或M][M或Q][A或W或G或Q或N]X[Q或G或L][S或V或T或G],其中X表示任何天然的或修饰的氨基酸。

10.根据权利要求1所述的方法,其中所述特征序列为QGPPLM[A或W][L或T或M][Q或G][S或V或T或G]。

11.根据权利要求1所述的方法,其中所述特征序列为QGPP[G或L][M或Q]XX[Q或S][S或V],其中X表示任何天然的或修饰的氨基酸。

12.根据权利要求1所述的方法,其中所述特征序列选自QGPPLMALQS(SEQ ID NO:2)、QGPPLMWMQV(SEQ ID NO:3)、QGPPLMWLQV(SEQ ID NO:4)、QGPPLMWTQS(SEQ ID NO:5)、QGPPLMWLQT(SEQ ID NO:6)、QGPPLMWTQV(SEQ ID NO:7)、QGPPLMWMQS(SEQ ID NO:8)、QGPPLMATQS(SEQ ID NO:9)、QGPPLMWLQS(SEQ ID NO:10)、QGPPLMALQV(SEQ ID NO:11)、QGPPLMWLGG(SEQ ID NO:12)、QGPPLMWRGS(SEQ ID NO:13)、QGPLLMWLQV(SEQ ID NO:14)、QGPPLMQTTP(SEQ ID NO:15)、QGPPLSWLQV(SEQ ID NO:30)、QGPPLSWLQS(SEQ ID NO:31)、QGPPGQWSQV(SEQ ID NO:32)、QGPPMMAGLS(SEQ ID NO:33)、QGPPLSWQQS(SEQ ID NO:34)、QGPPGMWSQS(SEQ ID NO:35)、QGPPLQWRQS(SEQ ID NO:36)、QGPPLMGTQS(SEQ ID NO:37)、QGPPLMQLQV(SEQ ID NO:38)、QGPPLSWSQV(SEQ ID NO:39)、QGPPMSWSQS(SEQ ID NO:40)、QGPPLMNLQV(SEQ ID NO:41)、QGPPMSAYQV(SEQ ID NO:42)和QGPPMQGGLS(SEQ ID NO:43)。

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