[发明专利]RSV复制抑制剂及其应用在审

专利信息
申请号: 201980042328.0 申请日: 2019-05-03
公开(公告)号: CN112334130A 公开(公告)日: 2021-02-05
发明(设计)人: 理查德·普莱佩尔;朱利安·苏里曼特;埃德加斯·杰克斯;丹尼斯·利奥塔;斯蒂芬·佩利;罗伯特·威尔逊;扎克里·威尔·登特蒙 申请(专利权)人: 佐治亚州立大学研究基金会公司;埃默里大学
主分类号: A61K31/37 分类号: A61K31/37;A61K31/41;A61K31/4162;C07D257/00;C07D257/10;C07D309/38
代理公司: 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 代理人: 黄志华;石磊
地址: 美国佐*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: rsv 复制 抑制剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种具有如下分子式的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中n为1或0并且m为1或0,条件是n或m中的至少一者为1;

当n和m各自为1时,Z为连接部分,而当n或m为0时,Z不存在;

X1选自N和CRx1,其中Rx1选自Rxx1、ORxx1、N(Rxx1)2、SiRxx13、SRxx1、SO2Rxx1、SO2N(Rxx1)2、C(O)Rxx1;C(O)ORxx1、OC(O)Rxx1;(NRxx1)C(O)ORxx1、C(O)N(Rxx1)2、C(O)N(ORxx1)(Rxx1)、OC(O)N(Rxx1)2、N(Rxx1)C(O)Rxx1、N(Rxx1)C(O)N(Rxx1)2、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中Rxx1在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

X2选自N和CRx2,其中Rx2选自Rxx2、ORxx2、N(Rxx2)2、SiRxx23、SRxx2、SO2Rxx2、SO2N(Rxx2)2、C(O)Rxx2;C(O)ORxx2、OCORxx2;C(O)N(Rxx2)2、(NRxx2)C(O)ORxx2、C(O)N(ORxx2)(Rxx2)、OC(O)N(Rxx2)2、N(Rxx2)C(O)N(Rxx2)2、N(Rxx2)C(O)Rxx2、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中Rxx2在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

Y选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

R1选自R1a、OR1a、N(R1a)2、SiR1a3、SR1a、SO2R1a、SO2N(R1a)2、C(O)R1a;C(O)OR1a、OCOR1a;C(O)N(R1a)2、(NR1a)C(O)OR1a、C(O)N(OR1a)(R1a)、OC(O)N(R1a)2、N(R1a)C(O)N(R1a)2、N(R1a)C(O)R1a、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中R1a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

R2选自R2a、OR2a、N(R2a)2、SiR2a3、SR2a、SO2R2a、SO2N(R2a)2、C(O)R2a;C(O)OR2a、OCOR2a;(NR2a)C(O)OR2a、C(O)N(R2a)2、C(O)N(OR2a)(R2a)、OC(O)N(R2a)2、N(R2a)C(O)N(R2a)2、N(R2a)C(O)R2a、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中R2a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

R3选自R3a、SO2R3a、SO2N(R3a)2、C(O)R3a;C(O)OR3a、C(O)N(R3a)2、C(O)N(OR3a)(R3a),其中R3a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

R4选自R4a、OR4a、N(R4a)2、SiR4a3、SR4a、SO2R4a、SO2N(R4a)2、C(O)R4a;C(O)OR4a、OCOR4a;(NR4a)C(O)OR4a、C(O)N(R4a)2、C(O)N(OR4a)(R4a)、OC(O)N(R4a)2、N(R4a)C(O)N(R4a)2、N(R4a)C(O)R4a、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中R4a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

R5选自R5a、OR5a、N(R5a)2、SiR5a3、SR5a、SO2R5a、SO2N(R5a)2、C(O)R5a;C(O)OR5a、OCOR5a;(NR5a)C(O)OR5a、C(O)N(R5a)2、C(O)N(OR5a)(R5a)、OC(O)N(R5a)2、N(R5a)C(O)N(R5a)2、N(R5a)C(O)R5a、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中R5a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

R6选自R6a、OR6a、N(R6a)2、SiR6a3、SR6a、SO2R6a、SO2N(R6a)2、C(O)R6a;C(O)OR6a、OCOR6a;C(O)N(R6a)2、C(O)N(OR6a)(R6a)、OC(O)N(R6a)2、N(R6a)C(O)N(R6a)2、N(R6a)C(O)R6a、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中R6a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

R8选自R7a、OR7a、N(R7a)2、SiR7a3、SR7a、SO2R7a、SO2N(R7a)2、C(O)R7a;C(O)OR7a、OCOR7a;C(O)N(R7a)2、C(O)N(OR7a)(R7a)、OC(O)N(R7a)2、N(R7a)C(O)N(R7a)2、N(R7a)C(O)R7a、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中R7a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

R8选自R8a、OR8a、N(R8a)2、SiR8a3、SR8a、SO2R8a、SO2N(R8a)2、C(O)R8a;C(O)OR8a、OCOR8a;C(O)N(R8a)2、C(O)N(OR8a)(R8a)、OC(O)N(R8a)2、N(R8a)C(O)N(R8a)2、N(R8a)C(O)R8a、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中R8a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基;

其中当Z为连接部分时,则R9不存在;

当m为0时,R9选自R9a、OR9a、N(R9a)2、SiR9a3、SR9a、SO2R9a、SO2N(R9a)2、C(O)R9a;C(O)OR9a、OCOR9a;C(O)N(R9a)2、C(O)N(OR9a)(R9a)、OC(O)N(R9a)2、N(R9a)C(O)N(R9a)2、N(R9a)C(O)R9a、F、Cl、Br、I、氰基和硝基,其中R9a在每种情况下独立地选自氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、C1-8杂芳基、C3-8环烷基或C1-8杂环基。

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