[发明专利]含有阴离子性药剂的眼用器械

说明书

本发明的目的在于，提供水凝胶以及应用了该水凝胶的含有阴离子性药剂的眼用器械，其中，该水凝胶和现有技术相比，不仅是内含的阴离子性药剂的释放后，而且在阴离子性药剂的释放过程中也具有优异的形状稳定性。上述目的，通过提供含有阴离子性药剂的眼用器械来解决，该含有阴离子性药剂的眼用器械包含：(1)阴离子性药剂；以及(2)含有阳离子性单体和可以与它们共聚的单体的共聚物，所述阳离子性单体，作为构成成分，含有：包含(甲基)丙烯酸以及具有取代或者未取代的芳烷基的氨烷基季铵化合物的缩聚物或其盐。

技术领域

本发明涉及含有阴离子性药剂的眼用器械。

背景技术

作为对以青光眼、干眼症、花粉症等为代表的眼科疾病的向眼内的用药方法，可以列举出滴眼药水、眼用软膏、内服、注射等。以治疗眼科疾病为目的的注射是如玻璃体内注射那样直接对眼组织进行手术的侵袭性治疗法。为此，注射存在伴随疼痛、异物感的问题。进一步地，在向眼内用药的方法中，根据药剂的用量、用药方法，存在得不到预期效果的问题。因此，对于微创且具有治疗效果的向眼内用药的方法，进行了各种尝试。

例如，通过滴眼药水进行给药时，滴眼液中的药剂被泪液稀释而快速地从泪道排出。因此，为了维持眼内的药剂的有效浓度，必须设定高的滴眼液中的药剂浓度，或者增加滴眼药水的频率。用眼用软膏时，用了眼用软膏的患者会产生暂时的视野不良。因此，滴眼药水以及眼用软膏的给药方法对患者来说负担很大。

对隐形眼镜佩戴者通过滴眼药水进行用药时，存在所用的药剂对隐形眼镜带来变形、变质等的不良影响的可能性。此时，由于市售的多数滴眼药中添加的防腐剂会被吸收进隐形眼镜内部，存在引起使用者过敏的危险性。因此，滴眼药水的药剂治疗并不适合隐形眼镜佩戴者。

于是，为了安全并且简便地对隐形眼镜佩戴者进行治疗，存在佩戴预先含有药剂的隐形眼镜的用药方法。该用药方法利用涉及将药剂递送到眼组织、所谓的药剂递送系统(DDS)的技术。

可以作为含有药剂的隐形眼镜而应用的水凝胶中，已知的有，在含季铵盐的侧链吸附并保持阴离子性药剂的水凝胶(参考下述专利文献1，该文献的全部记载在此作为公开内容而引用)，在组分即阴离子性单体和阳离子性单体的摩尔比中设置失衡，通过离子键将阴离子性药剂保持在剩余的阳离子性单体的水凝胶(参考下述专利文献2，该文献的全部记载在此作为公开内容而引用)。

另外，作为组分即阳离子性单体，已知的有，使用具有取代或未取代的芳烷基的烷基季铵化合物以及(甲基)丙烯酸的缩合物或其盐的水凝胶(参考下述专利文献3，该文献的全部记载在此作为公开内容而引用)。该水凝胶的使用增加了药剂的内含量，并且降低了对凝胶强度以及药剂释放后的形状稳定性的不利影响。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开平06-145456号公报

专利文献2：日本特开2004-307574号公报

专利文献3：国际公开第2015/159942号小册子

发明内容

发明所要解决的课题

专利文献1～3记载的水凝胶，混合有具有阳离子性基团的阳离子性单体作为水凝胶的组分。阴离子性的药剂通过离子键和该具有阳离子性基团的阳离子性单体键合。因此，为了增加水凝胶内含的药剂的量，必须增加阳离子性单体的混合量。

然而，一般的阳离子性单体具有极高的亲水性。因此，阳离子性单体的混合量的增加，会导致得到的水凝胶的含水率的上升。水凝胶的强度会伴随着含水率的上升而下降。结果是，阳离子性单体的混合量的增加，不仅会导致药剂内含量的增加，而且随着含水率的上升水凝胶的强度也会降低。此时，存在为了维持水凝胶的机械强度而阳离子性单体的添加量受限的问题。