[发明专利]OGA抑制剂化合物在审
| 申请号： | 201980041379.1 | 申请日： | 2019-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN112292377A | 公开（公告）日： | 2021-01-29 |
| 发明（设计）人： | J·M·巴托洛梅-内布雷达;A·A·特拉班科-苏亚雷斯;C·M·马蒂尼兹-比图罗;F·德尔加多-吉米涅兹;S·康德-塞德;J·A·维加拉米罗 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D471/04;A61P25/28;C07D405/14;C07D491/048;C07D491/056;C07D498/04;A61K31/5365;A61K31/536;A61K31/538;A61K31/5383;A61K31/436 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;黄希贵 |
| 地址： | 比利时．比*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | oga 抑制剂 化合物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物
或其互变异构体或立体异构形式，其中
RA是选自下组的杂芳基基团，该组由以下组成：吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基和吡嗪-2-基，其各自可任选地被各自独立地选自下组的1个、2个或3个取代基取代，该组由以下组成：卤代；氰基；任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷基；-C(O)NRaRaa；NRaRaa；和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷氧基；其中Ra和Raa各自独立地选自由以下组成的组：氢和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷基；
LA选自由以下组成的组：共价键、-CH2-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-NH-、-N(CH3)-、-NHCH2-和-CH2NH-；
x表示0；
R是H或CH3；并且
RB是具有式(b-1)、(b-2)或(b-3)的二环基团
其中
R1和R2各自选自由以下组成的组：氢、氟和甲基；
X1、X2和X3各自表示CH、CF或N；
-Y1-Y2-形成选自下组的二价基团，该组由以下组成：
-O(CH2)mO- (c-1)；
-O(CH2)n- (c-2)； -(CH2)nO- (c-3)；
-O(CH2)pNR3- (c-4)； -NR3(CH2)pO- (c-5)；
-O(CH2)(CO)NR3- (c-6)； -NR3(CO)(CH2)O- (c-7)；
-(CH2)nNR3(CO)- (c-8)； -(CO)NR3(CH2)n- (c-9)；和
-N＝CH(CO)NR3- (c-10)；
其中
m是1或2；
n和p各自独立地表示2或3；
每个R3独立地是H或C1-4烷基；
RC选自由以下组成的组：氟、甲基、羟基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲基；
RD选自由以下组成的组：氢、氟、甲基、羟基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲基；并且
y表示0、1或2；
条件是
a)当存在于与哌啶二基环或吡咯烷二基环的氮原子相邻的碳原子处时，RC不是羟基或甲氧基；
b)当RC存在于与C-RD相邻的碳原子处时，RC或RD不能同时选自羟基或甲氧基；
c)当LA是-O-、-OCH2-、-CH2O-、-NH-、-N(CH3)-、-NH(CH2)-或-(CH2)NH-时，RD不是羟基或甲氧基；
或其药学上可接受的加成盐或溶剂化物。
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