[发明专利]作为RORγt的调节剂的6-氨基吡啶-3-基吡唑在审
申请号: | 201980041371.5 | 申请日: | 2019-06-17 |
公开(公告)号: | CN112292183A | 公开(公告)日: | 2021-01-29 |
发明(设计)人: | S·戈德堡;C·L·马丁;E·G·芬妮玛;D·A·库默;R·T·尼西姆拉;A·M·傅立叶;X·薛 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61P29/00 | 分类号: | A61P29/00;C07D401/04;A61K31/415 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;彭昶 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ror 调节剂 氨基 吡啶 吡唑 | ||
1.一种式I的化合物
其中
R1为–C(1-4)烷基、-NH2、–NHC(O)NH2、NHC(O)C(1-4)烷基、-NHC(1-4)烷基、-NHC(O)H、–NHC(O)NHC(1-4)烷基或–N(C(1-4)烷基)2;
Q为CHR2、NC(O)CH3、NCH2C(O)NH2、NH或O;
R2为H、–OH或–NH2;
R3为–H、–OH、–CN、–NH2、–CONH2、–CO2H、–CO2C(1-4)烷基、–CH2OH、–CH2NH2、–CH2CN、–NHC(1-4)烷基或–CONHC(1-4)烷基;
R4为–Cl、–C(1-4)烷基、–F、–CN、–C(O)NH2、或–H;其中所述–C(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子取代;
R5为–C(1-4)烷基,其中所述–C(1-4)烷基任选地被–CN、–OH、–OCH3、–OCF3或至多六个氟原子取代;
R6为–H、–F、–Cl、–OCD3、–CN、–C(1-3)烷基或–OC(1-3)烷基,其中所述–C(1-3)烷基和所述OC(1-3)烷基任选地被至多三个氟原子取代;
A1为–C(2-5)烷基、-(CH2)mC(3-6)环烷基,其中所述-(CH2)mC(3-6)环烷基任选地被两个氟原子、–CF3、–CH2CF3或–OH取代,并且其中所述–C(2-5)烷基任选地被–SCF3、–OCH2CF3、环丙基和至多六个氟原子取代;
m为0或1;
A2为H;或者A1和A2与它们连接的氮合在一起以形成
Ra为–OCHF2、–CH2CF3、–CF3或F;
Rb为H或F。
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