[发明专利]作为RORγt的调节剂的6-氨基吡啶-3-基吡唑在审

专利信息
申请号: 201980041371.5 申请日: 2019-06-17
公开(公告)号: CN112292183A 公开(公告)日: 2021-01-29
发明(设计)人: S·戈德堡;C·L·马丁;E·G·芬妮玛;D·A·库默;R·T·尼西姆拉;A·M·傅立叶;X·薛 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61P29/00 分类号: A61P29/00;C07D401/04;A61K31/415
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;彭昶
地址: 比利时.比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 ror 调节剂 氨基 吡啶 吡唑
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物

其中

R1为–C(1-4)烷基、-NH2、–NHC(O)NH2、NHC(O)C(1-4)烷基、-NHC(1-4)烷基、-NHC(O)H、–NHC(O)NHC(1-4)烷基或–N(C(1-4)烷基)2

Q为CHR2、NC(O)CH3、NCH2C(O)NH2、NH或O;

R2为H、–OH或–NH2

R3为–H、–OH、–CN、–NH2、–CONH2、–CO2H、–CO2C(1-4)烷基、–CH2OH、–CH2NH2、–CH2CN、–NHC(1-4)烷基或–CONHC(1-4)烷基;

R4为–Cl、–C(1-4)烷基、–F、–CN、–C(O)NH2、或–H;其中所述–C(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子取代;

R5为–C(1-4)烷基,其中所述–C(1-4)烷基任选地被–CN、–OH、–OCH3、–OCF3或至多六个氟原子取代;

R6为–H、–F、–Cl、–OCD3、–CN、–C(1-3)烷基或–OC(1-3)烷基,其中所述–C(1-3)烷基和所述OC(1-3)烷基任选地被至多三个氟原子取代;

A1为–C(2-5)烷基、-(CH2)mC(3-6)环烷基,其中所述-(CH2)mC(3-6)环烷基任选地被两个氟原子、–CF3、–CH2CF3或–OH取代,并且其中所述–C(2-5)烷基任选地被–SCF3、–OCH2CF3、环丙基和至多六个氟原子取代;

m为0或1;

A2为H;或者A1和A2与它们连接的氮合在一起以形成

Ra为–OCHF2、–CH2CF3、–CF3或F;

Rb为H或F。

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