[发明专利]OGA抑制剂化合物在审
申请号: | 201980041369.8 | 申请日: | 2019-06-20 |
公开(公告)号: | CN112313218A | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | J·M·巴托洛梅-内布雷达;A·A·特拉班科-苏亚雷斯;C·M·马蒂尼兹-比图罗 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D471/04;A61P25/28;A61K31/4375;A61K31/4709 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;黄希贵 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | oga 抑制剂 化合物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物
或其互变异构体或立体异构形式,其中
RA是选自下组的杂芳基基团,该组由以下组成:吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基和吡嗪-2-基,其各自可任选地被1个、2个或3个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下组成:卤代;氰基,任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷基;-C(O)NRaRaa;NRaRaa;和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷氧基;其中Ra和Raa各自独立地选自由以下组成的组:氢和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷基;
LA选自由以下组成的组:共价键、-O-、-CH2-、-OCH2-、-CH2O-、-NH-、-N(CH3)-、-NH-CH2-和-CH2-NH-;
x表示0或1;
R是H或CH3;并且
RB是选自下组的芳香族杂双环基团,该组由以下组成:(b-1)、(b-2)、(b-3)和(b-4)
其中
X1和X2各自独立地选自CH和N,条件是至少一个是CH;z表示0或1;X3和X4各自独立地选自CH和N,条件是当X4是N时,X3是CH,并且当X4是CH时,X3是N;
Rb1、Rb2和Rb3各自独立地选自由以下组成的组:甲基、羟基和卤代;
a和b表示用于附接Rb1、Rb2或Rb3的任选的位置;
RC选自由以下组成的组:氟、甲基、羟基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲基;
RD选自由以下组成的组:氢、氟、甲基、羟基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲基;并且
y表示0、1或2;
条件是
a)当存在于与哌啶二基环或吡咯烷二基环的氮原子相邻的碳原子处时,RC不是羟基或甲氧基;
b)当RC存在于与C-RD相邻的碳原子处时,RC或RD不能同时选自羟基或甲氧基;并且
c)当LA是-O-、-OCH2-、-CH2O-、-NH-、-N(CH3)-、-NHCH2-或-CH2NH-时,RD不是羟基或甲氧基;
或其药学上可接受的加成盐或溶剂化物。
2.如权利要求1所述的化合物,其中RB是(b-1)、(b-2)或(b-3),其中X1和X2均是CH;或X1是CH并且X2是N;或X1是N并且X2是CH;z是0或1;Rb1是CH3;X3是N并且X4是CH;并且Rb2是OH。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中y是0并且RD是氢。
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