[发明专利]作为HDAC抑制剂的异吲哚啉在审
| 申请号： | 201980041360.7 | 申请日： | 2019-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN112292370A | 公开（公告）日： | 2021-01-29 |
| 发明（设计）人： | 郑孝彰;马修.W.马汀;黄佩怡;珍妮佛.R.汤玛生;韩冰松;艾莉克珊卓.路得尼兹卡雅;大卫.R.蓝西亚二世 | 申请（专利权）人： | 瓦洛早期发现股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/10 | 分类号： | C07D209/10;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/04;C07D413/04;C07D413/12;C07D417/04;C07D471/04;C07D498/04;A61K31/505;A61P9/00;A61P31/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 何伟 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 hdac 抑制剂 吲哚 | ||
1.一种式I化合物：
和其药学上可接受的盐，其中：
Z是N、C或CH；
当化合价允许时，X1和X2在每次出现时各自独立地为-CR1R2-、＝CR1-、-NR3-或-C(O)-，条件是X1和X2中的仅一者是-C(O)-；
介于之间和介于之间的虚线不存在或表示键，条件是，所述虚线中的至多仅一个虚线表示键；
Y1、Y2和Y3各自独立地为N或CR1；
L是键、-(CR1R2)p-、-C(O)NR3-、-NR3C(O)-、-O(CR1R2)pC(O)-、-C(O)(CR1R2)pO--、-(CR1R2)pC(O)-或-C(O)(CR1R2)p-；
R是-C4-C8环烯基，-C3-C8环烷基，杂环基，芳基或含有1至5个选自由N、S、P和O组成的组的杂原子的杂芳基，其中每个环烯基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：-OH、卤素、氧代、-NO2、-CN、-R1、-R2、-SR3、-OR3、-NHR3、-NR3R4、-S(O)2NR3R4、-S(O)2R1、-C(O)R1、-C(O)OR1、-NR3S(O)2R1、-S(O)R1、-S(O)NR3R4和-NR3S(O)R1；
R1和R2在每次出现时独立地为-H，-R3，-R4，-C1-C6烷基，-C2-C6烯基，-C4-C8环烯基，-C2-C6炔基，-C3-C8环烷基，杂环基，芳基，含有1至5个选自由N、S、P和O组成的组的杂原子的杂芳基，-OH，卤素，-NO2，-CN，-NHC1-C6烷基，-N(C1-C6烷基)2，-S(O)2N(C1-C6烷基)2，-N(C1-C6烷基)S(O)2R5，-S(O)2(C1-C6烷基)，-(C1-C6烷基)S(O)2R5，-C(O)C1-C6烷基，-C(O)OC1-C6烷基，-N(C1-C6烷基)S(O)2C1-C6烷基或-(CHR5)pNR3R4，其中每个烷基、烯基、环烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：-OH、卤素、-NO2、氧代、-CN、-R5、-OR3、-NHR3、-NR3R4、-S(O)2N(R3)2-、-S(O)2R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR3S(O)2R5、-S(O)R5、-S(O)NR3R4、-NR3S(O)R5、杂环基、芳基和杂芳基；
或者R1和R2可与它们两者所连接的碳原子组合以形成螺环、螺杂环或螺环烯基，每一者均任选地被一个或多个独立出现的R3和R4取代；
或者当R1和R2在相邻原子上时，它们可组合以形成环烷基、含有1至5个选自由N、S、P和O组成的组的杂原子的杂环、含有1至5个选自由N、S、P和O组成的组的杂原子的杂芳基，或环烯基，每一者均任选地被一个或多个独立出现的R3和R4取代；
或者当R1和R2在非相邻原子上时，它们可组合以形成任选桥接的环烷基、任选桥接的杂环或任选桥接的环烯基，每一者均任选地被一个或多个独立出现的R3和R4取代；
R3和R4在每次出现时独立地为-H，-C1-C6烷基，-C2-C6烯基，-C4-C8环烯基，-C2-C6炔基，-C3-C8环烷基，杂环基，芳基，含有1至5个选自N、S、P和O的杂原子的杂芳基，-S(O)2N(C1-C6烷基)2，-S(O)2(C1-C6烷基)，-(C1-C6烷基)S(O)2R5，-C(O)C1-C6烷基，-C(O)OC1-C6烷基或-(CHR5)pN(C1-C6烷基)2，其中每个烷基、烯基、环烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：-OH、卤素、-NO2、氧代、-CN、-R5、-O(C1-C6)烷基、-NH(C1-C6)烷基、-N(C1-C6烷基)2、-S(O)2N(C1-C6烷基)2、-S(O)2NHC1-C6烷基、-C(O)C1-C6烷基、-C(O)OC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)S(O)2C1-C6烷基、-S(O)R5、-S(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)R5、杂环基、芳基和杂芳基；
R5在每次出现时独立地为-H，-C1-C6烷基，-C2-C6烯基，-C4-C8环烯基，-C2-C6炔基，-C3-C8环烷基，杂环基，芳基，含有1至5个选自N、S、P和O的杂原子的杂芳基，-OH，卤素，-NO2，-CN，-NHC1-C6烷基，-N(C1-C6烷基)2，-S(O)2NH(C1-C6烷基)，-S(O)2N(C1-C6烷基)2，-S(O)2C1-C6烷基，-C(O)C1-C6烷基，-C(O)OC1-C6烷基，-N(C1-C6烷基)SO2C1-C6烷基，-S(O)(C1-C6烷基)，-S(O)N(C1-C6烷基)2，-N(C1-C6烷基)S(O)(C1-C6烷基)或-(CH2)pN(C1-C6烷基)2；并且
p是0、1、2、3、4、5或6；
条件是当X2为-C(O)-，X1为CH2，Y1、Y2和Y3各自为CH，且L为键时，R为除取代或未取代的苯基以外的基团；并且
条件是X1和X2不都是氮；并且
条件是所述化合物不为：
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