[发明专利]作为RORγt的调节剂的苯基和吡啶基取代的咪唑在审
申请号: | 201980041111.8 | 申请日: | 2019-06-17 |
公开(公告)号: | CN112334450A | 公开(公告)日: | 2021-02-05 |
发明(设计)人: | S·戈德堡;C·L·马丁;E·G·芬妮玛;D·A·库默;R·T·尼西姆拉;V·M·天尼斯;C·R·沃斯;A·M·傅立叶;X·薛 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D233/66 | 分类号: | C07D233/66;C07D401/04;A61P29/00;A61K31/4178 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;彭昶 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ror 调节剂 苯基 吡啶 取代 咪唑 | ||
1.一种式I的化合物:
其中
R1为–C(1-4)烷基、-NH2、–NHC(1-4)烷基、–N(C(1-4)烷基)2、–NHC(O)NH2、NHC(O)C(1-4)烷基、-NHC(O)H或–NHC(O)NHC(1-4)烷基;
R2为H、–OH或–NH2;
R3为–H、–OH、–CN、–NH2、–CONH2、–CO2H、–CO2C(1-4)烷基、–CH2OH、–CH2NH2、–CH2CN、–NHC(1-4)烷基或–CONHC(1-4)烷基;
R4为–H、–Cl、–C(1-4)烷基、–F、–CN、–C(O)NH2或其中所述–C(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子取代;
R5为–C(1-4)烷基,其中所述–C(1-4)烷基任选地被–CN、–OH、–OCH3、–OCF3或至多六个氟原子取代;
Q1为N或CRc;
Q2为N或CH;前提条件是如果Q1为N,则Q2不为N;
Ra为–F、–Cl、–OCD3、–CN、–OC(1-3)烷基或–C(1-3)烷基,其中所述–C(1-3)烷基和所述OC(1-3)烷基任选地被至多三个氟原子取代;
Rb为–NA1A2、–C(3-6)烷基或–OC(1-3)烷基,其中所述–C(3-6)烷基任选地被–OH或氧代基取代,并且所述–C(3-6)烷基能够另外被至多六个氟原子取代,并且所述–OC(1-3)烷基任选地被至多三个氟原子取代;
Rc为–H、–OCH3、–F、–CH3、–CF3、–OCF3或–Cl;
A1为–C(2-3)烷基,其中所述–C(2-3)烷基任选地被至多六个氟原子取代;
A2为H,或者A1和A2与它们连接的氮合在一起以形成
以及其药学上可接受的盐。
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