[发明专利]OGA抑制剂化合物在审
申请号: | 201980041109.0 | 申请日: | 2019-06-20 |
公开(公告)号: | CN112312908A | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | J·M·巴托洛梅-内布雷达;A·A·特拉班科-苏亚雷斯;A·I·德卢卡斯奥利瓦雷斯;G·J·特列萨登;S·康德-塞德 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61K31/4184;C07D403/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D498/04;C07D513/04;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;黄希贵 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | oga 抑制剂 化合物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物
或其互变异构体或立体异构形式,其中
RA是选自下组的杂芳基基团,该组由以下组成:吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基和吡嗪-2-基,其各自可任选地被1个、2个或3个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下组成:卤代;氰基;任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷基;
-C(O)NRaRaa;NRaRaa;和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷氧基;其中Ra和Raa各自独立地选自由以下组成的组:氢和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤代取代基取代的C1-4烷基;
LA选自下组,该组由以下组成:共价键、-CH2-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-NH-、-N(CH3)-、-NHCH2-和-CH2NH-;
x表示0或1;
R是H或CH3;并且
RB是选自下组的芳香族杂双环基团,该组由以下组成:(b-1)至(b-12)
其中
X1a和X1b各自独立地表示CH或N;并且Y1表示O或S,条件是X1a和X1b中的至少一个是CH,并且当Y1是S时,X1a或X1b是N;
X2表示CH或N;Y2表示O或S;
X3和X4各自独立地选自N和CF;条件是
当X3是N时,X4是CF;当X3是CF时,X4是N;
Y3-Y5中的一个或两个是杂原子,每个独立地选自下组,该组由以下组成:=N-、NH、N(C1-4烷基)、S和O,条件是
如果存在,Y3-Y5中最多一个可以是O或S;并且其余的Y3-Y5各自独立地选自下组,该组由以下组成:CH和C(C1-4烷基);
X5表示CH或N;
Y6或Y7之一是=N-,并且另一个是NH或NCH3;
X6、X7和X8各自独立地表示CH或N,条件是它们中最多一个可以是N,并且条件是当b是CHR附接点时,X7是C;
Y8和Y9各自独立地选自下组,该组由以下组成:O、S、NH和NCH3;
X9和X10各自独立地表示CH或N,条件是它们中至少一个是CH;
当存在时,a和b表示芳香族杂双环基团RB与CHR的附接点;
R1、R2和R3各自选自C1-4烷基;
R4和R5各自选自下组,该组由以下组成:H和C1-4烷基;
Y10表示O或S;
n表示1或2;
RC选自由以下组成的组:氟、甲基、羟基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲基;
RD选自由以下组成的组:氢、氟、甲基、羟基、甲氧基、三氟甲基和二氟甲基;并且
y表示0、1或2;
条件是
a)当存在于与哌啶二基环或吡咯烷二基环的氮原子相邻的碳原子处时,RC不是羟基或甲氧基;
b)当RC存在于与C-RD相邻的碳原子处时,RC或RD不能同时选自羟基或甲氧基;
c)当LA是-O-、-OCH2-、-CH2O-、-NH-、-N(CH3)-、-NH(CH2)-或-(CH2)NH-时,RD不是羟基或甲氧基;
或其药学上可接受的加成盐或溶剂化物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司,未经詹森药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980041109.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:用于家用器具的控制装置
- 下一篇:OGA抑制剂化合物