[发明专利]用于治疗疾病的新化合物及其药物组合物在审
申请号: | 201980039729.0 | 申请日: | 2019-05-29 |
公开(公告)号: | CN112292129A | 公开(公告)日: | 2021-01-29 |
发明(设计)人: | N·迪斯若瑞;A·M·容古;C·佩肖托;T·特玛尔-莱布;A·蒂雷拉;D·布赫尔;D·阿曼蒂尼;S·I·J·德沃斯;R·C·X·布莱斯 | 申请(专利权)人: | 加拉帕戈斯股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;C07D471/04;A61P25/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疾病 化合物 及其 药物 组合 | ||
1.式I化合物:
其中
X为N或CH;
Y为N或CR2b;
Z为:
--NHR3a,
-N-连接的4至7元杂环烷基,其进一步包含零个、一个或两个独立地选自N、O和S的额外杂原子并且任选地被一个或多个独立选择的R15基团取代,或
--NR3b-,其中N原子和R2a与它们所连接的原子一起形成包含一个或两个双键的稠合5至6元杂环烯基;
R1为:
-C1-8烷基,其任选地被一个或多个独立选择的R4基团取代,
-苯基,
-C3-8单环或桥连多环环烷基,其任选地被一个或多个独立选择的R5基团取代,
-4至8元单环、螺环或桥连多环杂环烷基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,该杂环烷基任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基取代,所述C1-4烷基任选地被一个或多个独立选择的-CN或-C(=O)-C1-4烷氧基取代,或
-5至6元单环杂芳基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子;
R2a和R2b独立地选自:
-卤素,
-C1-4烷基,
-C1-4烷氧基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素或C1-4烷氧基取代,和
--NR6aR6b;
R3a为
-C1-6烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素或-CN取代,或
-C3-7环烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素或-OH取代;
R3b选自H、C3-7环烷基和任选地被一个或多个独立选择的卤素或-CN取代的C1-6烷基;
各R4独立地选自:
-卤素,
--OH,
--CN,
-苯基,
--C(=O)OH,
--O-C(=O)-C1-4烷基,
--O-S(=O)2-C1-4烷基,
-C1-4烷氧基,其任选地被一个或多个独立选择的以下基团取代:
ο-OH,
οC1-4烷氧基,
ο4至8元单环杂环烷基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,该杂环烷基任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基取代,或
ο-NR7aR7b,其中各R7a和R7b独立地选自H和C1-4烷基,
-C3-7环烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素、-C(=O)-C1-4烷氧基、-NR8aR8b或任选地被一个或多个独立选择的-NR9aR9b取代的C1-4烷基取代,
-包含一个或两个N原子的5至6元单环杂环烷基,其与包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子的5至6元单环杂芳基稠合,该杂芳基任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基取代,
-5至6元单环杂芳基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,该杂芳基任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基或C3-7环烷基取代,
-4至11元单环、螺环或桥连多环杂环烷基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,该杂环烷基任选地被一个或多个独立选择的R10取代,
--NR11aR11b,
--C(=O)-C1-4烷氧基,和
--C(=O)-NR12aR12b;
各R5选自:
-卤素,
--CN,和
--NR13aR13b;
各R6a和R6b独立地选自H和C1-4烷基;
各R10选自:
--OH,
-苯基,
-=NH,
-卤素,
-氧代,
--CN,
--C(=O)H,
--C(=O)NH2,
--C(=O)OH,
--NR14aR14b,
-C1-4烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素、-CN、-OH、-C(=O)-C1-4烷氧基或C1-4烷氧基取代,
-C3-7环烷基,
-4至6元单环杂环烷基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,
--C(=O)-C1-4烷基,
--S(=O)2-C1-4烷基,和
--C(=O)-C1-6烷氧基;
各R11a、R11b独立地选自:
-H,
-苯基,
-C1-4烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素、-OH、-CN或C1-4烷氧基取代,
-C3-7环烷基,
--C(=O)-C1-4烷氧基,
--C(=O)-C1-4烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素取代,和
-5至6元单环杂芳基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子;
各R8a、R8b、R9a、R9b、R12a、R12b、R13a和R13b独立地选自H和C1-4烷基;
各R14a和R14b独立地选自H、C1-4烷基和-S(=O)2-C1-4烷基;且
各R15独立地选自-OH、-CN和任选地被一个或多个独立选择的卤素或-CN取代的C1-4烷基。
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