[发明专利]用于治疗疾病的新化合物及其药物组合物在审

专利信息
申请号: 201980039729.0 申请日: 2019-05-29
公开(公告)号: CN112292129A 公开(公告)日: 2021-01-29
发明(设计)人: N·迪斯若瑞;A·M·容古;C·佩肖托;T·特玛尔-莱布;A·蒂雷拉;D·布赫尔;D·阿曼蒂尼;S·I·J·德沃斯;R·C·X·布莱斯 申请(专利权)人: 加拉帕戈斯股份有限公司
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437;C07D471/04;A61P25/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 疾病 化合物 及其 药物 组合
【权利要求书】:

1.式I化合物:

其中

X为N或CH;

Y为N或CR2b

Z为:

--NHR3a

-N-连接的4至7元杂环烷基,其进一步包含零个、一个或两个独立地选自N、O和S的额外杂原子并且任选地被一个或多个独立选择的R15基团取代,或

--NR3b-,其中N原子和R2a与它们所连接的原子一起形成包含一个或两个双键的稠合5至6元杂环烯基;

R1为:

-C1-8烷基,其任选地被一个或多个独立选择的R4基团取代,

-苯基,

-C3-8单环或桥连多环环烷基,其任选地被一个或多个独立选择的R5基团取代,

-4至8元单环、螺环或桥连多环杂环烷基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,该杂环烷基任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基取代,所述C1-4烷基任选地被一个或多个独立选择的-CN或-C(=O)-C1-4烷氧基取代,或

-5至6元单环杂芳基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子;

R2a和R2b独立地选自:

-卤素,

-C1-4烷基,

-C1-4烷氧基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素或C1-4烷氧基取代,和

--NR6aR6b

R3a

-C1-6烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素或-CN取代,或

-C3-7环烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素或-OH取代;

R3b选自H、C3-7环烷基和任选地被一个或多个独立选择的卤素或-CN取代的C1-6烷基;

各R4独立地选自:

-卤素,

--OH,

--CN,

-苯基,

--C(=O)OH,

--O-C(=O)-C1-4烷基,

--O-S(=O)2-C1-4烷基,

-C1-4烷氧基,其任选地被一个或多个独立选择的以下基团取代:

ο-OH,

οC1-4烷氧基,

ο4至8元单环杂环烷基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,该杂环烷基任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基取代,或

ο-NR7aR7b,其中各R7a和R7b独立地选自H和C1-4烷基,

-C3-7环烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素、-C(=O)-C1-4烷氧基、-NR8aR8b或任选地被一个或多个独立选择的-NR9aR9b取代的C1-4烷基取代,

-包含一个或两个N原子的5至6元单环杂环烷基,其与包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子的5至6元单环杂芳基稠合,该杂芳基任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基取代,

-5至6元单环杂芳基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,该杂芳基任选地被一个或多个独立选择的C1-4烷基或C3-7环烷基取代,

-4至11元单环、螺环或桥连多环杂环烷基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,该杂环烷基任选地被一个或多个独立选择的R10取代,

--NR11aR11b

--C(=O)-C1-4烷氧基,和

--C(=O)-NR12aR12b

各R5选自:

-卤素,

--CN,和

--NR13aR13b

各R6a和R6b独立地选自H和C1-4烷基;

各R10选自:

--OH,

-苯基,

-=NH,

-卤素,

-氧代,

--CN,

--C(=O)H,

--C(=O)NH2

--C(=O)OH,

--NR14aR14b

-C1-4烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素、-CN、-OH、-C(=O)-C1-4烷氧基或C1-4烷氧基取代,

-C3-7环烷基,

-4至6元单环杂环烷基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子,

--C(=O)-C1-4烷基,

--S(=O)2-C1-4烷基,和

--C(=O)-C1-6烷氧基;

各R11a、R11b独立地选自:

-H,

-苯基,

-C1-4烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素、-OH、-CN或C1-4烷氧基取代,

-C3-7环烷基,

--C(=O)-C1-4烷氧基,

--C(=O)-C1-4烷基,其任选地被一个或多个独立选择的卤素取代,和

-5至6元单环杂芳基,其包含一个、两个或三个独立地选自N、O和S的杂原子;

各R8a、R8b、R9a、R9b、R12a、R12b、R13a和R13b独立地选自H和C1-4烷基;

各R14a和R14b独立地选自H、C1-4烷基和-S(=O)2-C1-4烷基;且

各R15独立地选自-OH、-CN和任选地被一个或多个独立选择的卤素或-CN取代的C1-4烷基。

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