[发明专利]氨氯地平制剂在审
申请号: | 201980039595.2 | 申请日: | 2019-04-11 |
公开(公告)号: | CN112334134A | 公开(公告)日: | 2021-02-05 |
发明(设计)人: | 斯科特·布劳尔;格罗尔德·L·莫舍 | 申请(专利权)人: | 希沃盖特制药公司 |
主分类号: | A61K31/4422 | 分类号: | A61K31/4422;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 李肖芳;韦昌金 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 地平 制剂 | ||
1.一种制备苯甲酸氨氯地平的方法,该方法包括:
(i)提供包含比苯甲酸氨氯地平更易溶于水性介质的氨氯地平盐的水性混合物;
(ii)将苯甲酸钠添加到所述水性混合物中,以形成第一混合物;以及
(iii)对所述第一混合物进行超声搅拌,从而形成包含苯甲酸氨氯地平的第二混合物。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述水性混合物进一步包含表面活性剂。
3.根据权利要求2所述的方法,其中所述表面活性剂是聚山梨醇酯80。
4.根据权利要求2或3所述的方法,其中表面活性剂的浓度为约4mg/ml至约8mg/ml。
5.根据权利要求2-4中任一项所述的方法,其中表面活性剂的浓度为约6mg/ml。
6.根据权利要求2-5中任一项所述的方法,其中在步骤(ii)中添加苯甲酸钠之前混合所述水性混合物。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法,其中所述比苯甲酸氨氯地平更易溶于水性介质的氨氯地平盐是苯磺酸氨氯地平。
8.根据权利要求7所述的方法,其中苯磺酸氨氯地平的浓度为约12mg/ml至约20mg/ml。
9.根据权利要求7或8所述的方法,其中苯磺酸氨氯地平的浓度为约14mg/ml。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法,其中苯甲酸钠的浓度为约40mg/ml至约70mg/ml。
11.根据权利要求10所述的方法,其中苯甲酸钠的浓度为约50mg/ml。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法,其中所述第一混合物在进行超声搅拌之前进行混合。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法,其中所述第一混合物在进行超声搅拌的同时进行混合。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的方法,其中所述第一混合物在进行超声搅拌之后进行混合。
15.根据权利要求14所述的方法,其中所述混合进行约1分钟至约30分钟。
16.根据权利要求14所述的方法,其中所述混合进行约10分钟至约30分钟。
17.根据权利要求1-16中任一项所述的方法,其中所述超声搅拌的频率为约20kHz至约100kHz。
18.根据权利要求1-17中任一项所述的方法,其中所述超声搅拌的频率为约20kHz。
19.根据权利要求1-17中任一项所述的方法,其中所述超声搅拌的频率为约40kHz。
20.根据权利要求1-19中任一项所述的方法,其中所述超声搅拌的持续时间为约1分钟至1小时。
21.根据权利要求1-19中任一项所述的方法,其中所述超声搅拌的持续时间为约5分钟至30分钟。
22.根据权利要求1-19中任一项所述的方法,其中所述超声搅拌的持续时间为约5分钟至20分钟。
23.根据权利要求1-19中任一项所述的方法,其中所述超声搅拌的持续时间为约5分钟。
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