[发明专利]苯磺酰胺化合物及其作为治疗剂的用途在审
申请号: | 201980039029.1 | 申请日: | 2019-06-13 |
公开(公告)号: | CN112262142A | 公开(公告)日: | 2021-01-22 |
发明(设计)人: | 蒂洛·福肯;克里斯汀·尼科尔·伯福德;弗纳·亚历山大·洛夫斯特兰德;迈克尔·斯科特·威尔逊;阿拉·尤里夫纳·泽诺娃 | 申请(专利权)人: | 泽农医药公司 |
主分类号: | C07D487/08 | 分类号: | C07D487/08;C07D277/52;A61K31/407;A61P25/08 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯磺酰胺 化合物 及其 作为 治疗 用途 | ||
1.作为单独的立体异构体、对映异构体或互变异构体或者其混合物的式(I)的化合物;或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药:
其中:
q是1或2;
r是1或2;
R1是氢或烷基;
R2是噻唑基、异噻唑基或异噁唑基;
R3a和R3b各自独立地是氢或烷基;
每个R4独立地是卤素或烷基;
R5是卤素;
每个R6独立地是卤素或烷氧基;
当r是2且至少一个R6是烷氧基时,R7是氮杂双环[2.2.1]庚烷基烷基或R7是((甲基)(丙-2-基)氨基)烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R7是氮杂双环[2.2.1]庚烷基烷基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R2是异噻唑基。
4.如权利要求3所述的化合物,选自:
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-6-氟苄基)氨基)-2,6-二氟-N-(异噻唑-3-基)苯磺酰胺;以及
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-6-氟苄基)氨基)-2,3-二氟-N-(异噻唑-3-基)苯磺酰胺2,2,2-三氟乙酸盐。
5.如权利要求2所述的化合物,其中R2是噻唑基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中r是1。
7.如权利要求6所述的化合物,选自:
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-6-氟苄基)氨基)-2,3-二氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺;
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-6-氟苄基)氨基)-3-氯-2-氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺2,2,2-三氟乙酸盐;
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-6-氟苄基)氨基)-2-氟-3-甲基-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺2,2,2-三氟乙酸盐;以及
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-6-氟苄基)氨基)-2,6-二氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺2,2,2-三氟乙酸盐。
8.如权利要求5所述的化合物,其中r是2。
9.如权利要求8所述的化合物,选自:
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-3,6-二氟苄基)氨基)-2,6-二氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺;
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-6-氟-3-甲氧基苄基)氨基)-2,6-二氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺2,2,2-三氟乙酸盐;
4-((2-((7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)甲基)-6-氟-3-甲氧基苄基)氨基)-2,3-二氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺2,2,2-三氟乙酸盐;
54-((2-(1-(7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)乙基)-3,6-二氟苄基)氨基)-2,6-二氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺2,2,2-三氟乙酸盐;
(S)-4-((2-(1-(7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)乙基)-3,6-二氟苄基)氨基)-2,6-二氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺;以及
(R)-4-((2-(1-(7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)乙基)-3,6-二氟苄基)氨基)-2,6-二氟-N-(噻唑-4-基)苯磺酰胺。
10.如权利要求2所述的化合物,其中R2是异噁唑基。
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