[发明专利]KEAP1/NRF2蛋白-蛋白相互作用的1,4取代的异喹啉抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980037460.2 申请日: 2019-04-02
公开(公告)号: CN112367983A 公开(公告)日: 2021-02-12
发明(设计)人: T·摩尔;P·拉扎拉;B·戴维;B·理查森;A·D·贾因 申请(专利权)人: 伊利诺伊大学评议会
主分类号: A61K31/18 分类号: A61K31/18;A61K31/47;A61K31/472;C07D217/00;C07D217/22
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;黄希贵
地址: 美国伊*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: keap1 nrf2 蛋白 相互作用 取代 喹啉 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其具有式I的结构:

其中

R1和R2中的每一个独立地是卤素、OH、CN、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基或C(O)R6

R3和R4中的每一个独立地是H、C1-6烷基、氘化C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6亚烷基-CN、具有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的C0-6亚烷基-C1-5杂芳基、C0-6亚烷基-C(O)R6、C0-6亚烷基-N(R5)SO2R7、C0-6亚烷基-C(O)N(R5)SO2R7、C0-6亚烷基-C(O)NHOH或C0-6亚烷基-C=N(OH)N(R5)2

每个R5独立地是H或C1-6烷基;

R6是OH、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;并且

R7是C1-6烷基或N(R5)2

2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R1和R2中的每一个独立地是Cl、F、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基或C(O)C1-3烷氧基。

3.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R1和R2中的每一个独立地是OCH3、F、Cl、CN、CF3、OCF3或C(O)CF3

4.根据权利要求3所述的化合物或盐,其中R1和R2中的每一个独立地是OCH3或F。

5.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中:

R3是C0-6亚烷基-COOH、C0-6亚烷基-C(O)C1-6烷氧基、具有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的C0-6亚烷基-C1-5杂芳基、C0-6亚烷基-N(R5)SO2R7、C0-6亚烷基-C(O)N(R5)SO2R7、C0-6亚烷基-C(O)NHOH或C0-6亚烷基-C=N(OH)N(R5)2

每个R5独立地是H或C1-6烷基;并且

R7是C1-6烷基或N(R5)2

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