[发明专利]用于治疗、缓解或预防与Tau聚集物相关病症的四氢苯并呋喃并[2.3-c]吡啶和β-咔啉化合物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

或其立体异构体、外消旋混合物、互变异构体、药学上可接受的盐；

其中

A选自其中可以在任意可利用的位置连接至N原子，且其中被一个或多个取代基R^j取代；

B选自O和NR^a；

E和V独立地选自N、NR⁵、O和S；

G选自苯环和吡啶环；

J选自O、N–R¹和CH₂，或如果J连接至R²，J选自CH或C；

Y、Y¹、Y²和Y³为CZ；

Z独立地选自H、卤素、O–烷基、烷基和CN；

R独立地选自和–NR³R⁴；

R^a选自H和烷基；

R^d、R^e、R^f和R^g独立地选自H和烷基，或R^d、R^e、R^f和R^g的任意两个可以连接成3至8-元环；

R^j独立地选自–卤素、–O-烷基、–NR³R⁴、–CN、其中包含C_1-2个碳原子的桥或价键可以存在于a碳原子与c或d碳原子之间，或其中包含C_1-2个碳原子的桥或价键可以存在于b碳原子与c或d碳原子之间；

R¹选自H和烷基；

R²独立地选自烷基或–O–烷基，且其中如果两个R²为孪位，则它们可以连接形成3至6-元环；

R³和R⁴独立地选自H和烷基；

R⁵选自H和烷基；

n为0、1、2、3或4；

r和s独立地为0、1、2或3；且

t和u独立地为1、2或3。

2.权利要求1的化合物，其为式(Ia)的化合物：

其中A、R^a、R^d、R^e、R^f、R^g、Y、Y¹、Y²和Y³如权利要求1中所定义。

3.权利要求1和2任一项的化合物，其中A为其中可以在任意可利用的位置连接N原子，其中被一个或多个取代基R^j取代，且其中R^j如权利要求1所定义。

4.权利要求1-3任一项的化合物，其为式(Ib)的化合物：

其中R^a、R^j和Z如权利要求1所定义，且p为1或2。

5.权利要求1-4任一项的化合物，其中该化合物选自：

6.药物组合物，包含如权利要求1-5任一项中所定义的化合物和任选的药学上可接受的载体或赋形剂。

7.如权利要求1-5任一项中所定义的化合物，用作药物。

8.如权利要求1-5任一项中所定义的化合物，其用于治疗、缓解或预防与Tau蛋白聚集物相关的病症或异常。

9.治疗、缓解或预防与Tau蛋白聚集物相关的病症的方法，该方法包括对有此需要的受试者施用有效量的如权利要求1-5任一项中所定义的化合物。

10.如权利要求1-5任一项所定义的化合物在制备用于治疗与Tau蛋白聚集物相关的病症或异常的药剂中的用途。