[发明专利]氟替卡松和维兰特罗制剂以及吸入器

说明书

组合物包含颗粒状氟替卡松或者其药用盐或溶剂化物，颗粒状三苯乙酸维兰特罗，以及1,1,1,2,3,3,3‑七氟丙烷和1,1,1,2‑四氟乙烷中的至少一种。

技术领域

本公开总体上涉及例如用于吸入剂型的制剂，以及含有所述制剂的气雾剂罐、吸入器诸如定量吸入器(metered dose inhaler)。特别地，本公开涉及包含氟替卡松(fluticasone)和维兰特罗(vilanterol)的制剂。

背景技术

目前，含有糠酸氟替卡松和三苯乙酸维兰特罗的干粉吸入器(DPI)是可商购获得的。这些包括葛兰素史克(GlaxoSmithKline)的和DPI。

概述

加压定量吸入器(pMDI)相对于DPI可以具有几个优点。例如，控制DPI中的微粒化药剂的稳定性使得其向患者递送一致的剂量可能是有挑战性的。另外，在一些情况下，与DPI产品相比，可以更廉价地完成pMDI制造。

根据本公开，提供了一种组合物，所述组合物包含颗粒状氟替卡松或者其药用盐或溶剂化物，颗粒状三苯乙酸维兰特罗(vilanterol trifenatate)，以及1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷和1,1,1,2-四氟乙烷中的至少一种。

在实施方案中，氟替卡松或者其药用盐或溶剂化物可以是糠酸氟替卡松(fluticasone furoate)。

在实施方案中，推进剂可以包含1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷或者主要由其组成。

在实施方案中，氟替卡松的罐尺寸可以是约2微米至4微米。

在实施方案中，三苯乙酸维兰特罗的罐尺寸可以是约1微米至2微米。

在实施方案中，氟替卡松的浓度可以是约0.5mg/g至1.5mg/g。

在实施方案中，氟替卡松的浓度可以是约1.5mg/g至2.5mg/g。

在实施方案中，三苯乙酸维兰特罗的浓度可以是约0.2mg/g至0.6mg/g。

另外，根据本公开，提供了一种组合物，所述组合物包含颗粒状氟替卡松或者其药用盐或溶剂化物，颗粒状维兰特罗或者其药用盐或溶剂化物，以及1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷和1,1,1,2-四氟乙烷中的至少一种，其中氟替卡松和维兰特罗或者其药用盐或溶剂化物是组合物中仅有的活性药剂。

在实施方案中，氟替卡松或者其药用盐或溶剂化物可以是糠酸氟替卡松。

在实施方案中，推进剂可以包含1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷或者主要由其组成。

在实施方案中，氟替卡松的罐尺寸可以是约2微米至4微米。

在实施方案中，三苯乙酸维兰特罗的罐尺寸可以是约1微米至2微米。

在实施方案中，氟替卡松的浓度可以是约0.5mg/g至1.5mg/g。

在实施方案中，氟替卡松的浓度可以是约1.5mg/g至2.5mg/g。

在实施方案中，三苯乙酸维兰特罗的浓度是约0.2mg/g至0.6mg/g。

另外，根据本公开，提供了一种气雾剂罐，所述气雾剂罐包含所公开的实施方案的组合物。

在实施方案中，气雾剂罐可以包括具有设置于其上的底漆组合物的至少一个表面，所述底漆组合物包含具有被有机连接基团分隔开的两个以上反应性硅烷基团的硅烷，其中所述底漆组合物具有设置于其上的涂料组合物，所述涂料组合物包含至少部分氟化的化合物。

在实施方案中，至少部分氟化的化合物为多氟聚醚硅烷。

在实施方案中，至少一个表面为阀表面的至少一部分。