[发明专利]CDP蛋白分泌抑制剂在审
申请号: | 201980036002.7 | 申请日: | 2019-03-29 |
公开(公告)号: | CN112513065A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | D·麦克明;J·W·陶恩顿;P·P·夏普 | 申请(专利权)人: | 科智生命科学公司;加州大学评议会 |
主分类号: | C07K11/02 | 分类号: | C07K11/02;A61K38/15 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 罗文锋;彭昶 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | cdp 蛋白 分泌 抑制剂 | ||
1.一种化合物,或其药学上可接受的盐,其具有式(I)的结构:
其中R1为H、C0-3亚烷基-CN或C2-6炔基;
R2为异丁基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C0-3亚烷基-C3-8环烷基、C0-3亚烷基-C3-8环烯基、C0-3亚烷基-C3-6杂环烷基或C0-3亚烷基-C3-6杂环烯基;
R3为C1-6烷基、C2-8烯基、C1-6卤代烷基、C1-8羟烷基、C0-3亚烷基-C3-8环烷基或C0-3亚烷基-C3-8环烯基;
R4为C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C0-3亚烷基-C3-8环烷基、C0-3亚烷基-C3-8环烯基,或C0-3亚烷基-C3-6杂环烷基;
R5为C3-8环烷基、C3-8环烯基、卤基取代的芳基、苯并噻吩基、四氢苯并噻吩基、三唑基、喹啉基、喹啉酮基、喹诺酮基、四氢喹啉基、四氢喹啉酮基、四氢喹诺酮基或吲哚基,
其中所述吲哚基为N-取代的,并且所述喹诺酮基或四喹诺酮基任选地为N-取代的,并且所述N-取代基包含C3-8炔基、C0-2亚烷基-C3-8环烷基、C0-2亚烷基-C3-8环烯基、C0-2亚烷基-取代的芳基或C0-2亚烷基-杂芳基,并且所述被取代的芳基被一个或多个选自卤基、烷基、卤代烷基、OH和烷氧基的基团取代;并且
所述苯并噻吩基被一个或多个选自卤基、卤代烷基、烷基、OH和烷氧基的基团取代;
R6为C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C0-3亚烷基-C3-8环烷基、C0-3亚烷基-C3-8环烯基、C0-3亚烷基-C3-6杂环烷基或C0-3亚烷基-C3-6杂环烯基;
R7为C1-8烷基;并且
RN2、RN3、RN4、RN5、RN6和RN7各自独立地为H或C1-3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其具有式(IA)的结构:
3.根据权利要求1或2所述的化合物或盐,其中R1为CH2CN。
4.根据权利要求1或2所述的化合物或盐,其中R1为(CH2)0-2C≡CH。
5.根据权利要求1或2所述的化合物或盐,其中R1为H。
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