[发明专利]选择性TREG刺激剂RUR20kD-IL-2和相关组合物

权利要求书

1.包含具有以下结构的PEG化IL-2缀合物的组合物：

其中：

IL-2是白介素-2；

n在每次出现时独立地是约3至约4000的整数。

2.权利要求1的组合物，其中IL-2是阿地白介素。

3.权利要求2的组合物，其中所述组合物包含不超过约20摩尔%的当共同考虑时由下式涵盖的PEG化IL-2缀合物

其中n’选自1、4、5，或大于5的整数。

4.权利要求3的组合物，其中所述组合物包含不超过约15摩尔%的当共同考虑时由下式涵盖的PEG化IL-2缀合物

其中n’选自1、4、5，或大于5的整数。

5.权利要求3的组合物，其中所述组合物包含不超过约10摩尔%的当共同考虑时由下式涵盖的PEG化IL-2缀合物

其中n’选自1、4、5，或大于5的整数。

6.权利要求3-5中任一项的组合物，其包含不超过约10 mol %的n’等于1的PEG化IL-2缀合物。

7.权利要求3-5中任一项的组合物，其包含不超过约7 mol %的n’等于1的PEG化IL-2缀合物。

8.权利要求3-5中任一项的组合物，其包含不超过约5 mol %的n’等于1的PEG化IL-2缀合物。

9.权利要求3-8中任一项的组合物，其包含不超过约10 mol %的n’等于4的PEG化IL-2缀合物。

10.权利要求3-8中任一项的组合物，其包含不超过约7 mol %的n’等于4的PEG化IL-2缀合物。

11.权利要求3-8中任一项的组合物，其包含不超过约5 mol %的n’等于4的PEG化IL-2缀合物。

12.权利要求1的包含PEG化IL-2缀合物的混合物的组合物，其中所述组合物包含近似等摩尔量的

。

13.权利要求2的包含PEG化IL-2缀合物的混合物的组合物，其中所述组合物包含具有下式的PEG化IL-2缀合物：

其中(II)/(III)的摩尔比选自1.4:1；1.3:1；1.2:1；1.1:1；1:1；1:1.1；1:1.2；1:1.3；和1:1.4。

14.权利要求13的组合物，其每个阿地白介素的支链聚乙二醇部分的平均数目选自2；2.1；2.2；2.3；2.4；2.5；2.6；2.6；2.7；2.8；2.9；和3。

15.权利要求13的组合物，其中每个阿地白介素的支链聚乙二醇部分的平均数目为约2.5。

16.权利要求1-15中任一项的组合物，其中n的值范围为5-2000。

17.权利要求1-15中任一项的组合物，其中n的值范围为10-1000。

18.权利要求1-15中任一项的组合物，其中n的值范围为10-750。

19.权利要求1-15中任一项的组合物，其中n的值范围为10-500。

20.权利要求1-15中任一项的组合物，其中n的值范围为20-250。