[发明专利]抗-MUC1抗体-药物缀合物在审
| 申请号： | 201980033159.4 | 申请日： | 2019-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN112351999A | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | J·盖勒特;A·弗莱什内;D·魏格尔特;安特杰·丹尼尔茲克;永濑亚希子 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07K16/30 | 分类号： | C07K16/30;A61K31/4745;A61K47/68 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 甘霖;黄希贵 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | muc1 抗体 药物 缀合物 | ||
1.一种缀合物，其包含缀合至细胞毒性剂的抗体，其中所述抗体能够结合MUC1，其包含
(i) 重链可变区，其包含以下互补性决定区(CDR)：具有SEQ ID NO: 1的氨基酸序列的CDR-H1，具有SEQ ID NO: 2的氨基酸序列的CDR-H2，和具有SEQ ID NO: 3的氨基酸序列的CDR-H3，和
(ii) 轻链可变区，其包含以下互补性决定区(CDR)：具有SEQ ID NO: 4的氨基酸序列的CDR-L1，具有SEQ ID NO: 5的氨基酸序列的CDR-L2，和具有SEQ ID NO: 6的氨基酸序列的CDR-L3。
2.根据权利要求1的缀合物，其中在SEQ ID NO: 2的位置8处的氨基酸选自谷氨酰胺、组氨酸、色氨酸、酪氨酸、赖氨酸和精氨酸，或其中所述CDR-H2具有SEQ ID NO: 7的氨基酸序列。
3.根据权利要求1的缀合物，其中所述抗体的重链可变区具有SEQ ID NO: 9的氨基酸序列或与SEQ ID NO: 9的氨基酸序列具有至少90%同一性的氨基酸序列。
4.根据权利要求1-3中的任一项的缀合物，其中所述抗体的重链可变区具有SEQ IDNO: 10的氨基酸序列或与SEQ ID NO: 10的氨基酸序列具有至少90%同一性的氨基酸序列。
5.根据权利要求1-4中的任一项的缀合物，其中所述抗体的轻链可变区具有SEQ IDNO: 12的氨基酸序列或与SEQ ID NO: 12的氨基酸序列具有至少90%同一性的氨基酸序列。
6.根据权利要求1-5中的任一项的缀合物，其中所述抗体的重链可变区具有SEQ IDNO: 10的氨基酸序列且所述抗体的轻链可变区具有SEQ ID NO: 12的氨基酸序列。
7.根据权利要求1-6中的任一项的缀合物，其中所述抗体包含Fc区且优选地是IgG1、IgG2或IgG4-型抗体。
8.根据权利要求1-7中的任一项的缀合物，其中所述抗体的重链具有SEQ ID NO: 15的氨基酸序列，尤其是SEQ ID NO: 22，且所述抗体的轻链具有SEQ ID NO: 16的氨基酸序列。
9.根据权利要求1的缀合物，其中所述CDR-H2具有SEQ ID NO: 8的氨基酸序列。
10.根据权利要求1或9的缀合物，其中所述抗体的重链可变区具有SEQ ID NO: 11的氨基酸序列或与SEQ ID NO: 11的氨基酸序列具有至少90%同一性的氨基酸序列。
11.根据权利要求1、9和10中的任一项的缀合物，其中所述抗体的重链可变区具有SEQID NO: 12的氨基酸序列或与SEQ ID NO: 12的氨基酸序列具有至少90%同一性的氨基酸序列。
12.根据权利要求1和9-11中的任一项的缀合物，其中所述抗体的重链可变区具有SEQID NO: 11的氨基酸序列且所述抗体的轻链可变区具有SEQ ID NO: 12的氨基酸序列。
13.根据权利要求1和9-12中的任一项的缀合物，其中所述抗体包含Fc区且优选地是IgG1、IgG2或IgG4-型抗体。
14.根据权利要求1和9-13中的任一项的缀合物，其中所述抗体的重链具有SEQ ID NO:19的氨基酸序列且所述抗体的轻链具有SEQ ID NO: 16的氨基酸序列。
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