[发明专利]免疫缀合物

权利要求书

1.免疫缀合物，其包含：

(a)抗体构建体，其包含(i)抗原结合结构域和(ii)Fc结构域，和

(b)1-8个佐剂核心，其中每个佐剂核心通过接头与所述抗体构建体共价结合，其中每个佐剂核心包含具有侧基氮原子的2-氨基氮部分和所述接头与所述佐剂核心的连接点，并且其中所述侧基氮原子与所述接头的连接点之间的距离大于约

2.如权利要求1所述的免疫缀合物，其中所述侧基氮原子与所述接头的连接点之间的距离大于约

3.如权利要求2所述的免疫缀合物，其中所述侧基氮原子与所述接头的连接点之间的距离大于约

4.如权利要求1-3中任一项所述的免疫缀合物，其中所述免疫缀合物具有下式：

其中所述佐剂核心由稠环A、B和C表示，并且其中A和B存在，C任选地存在，A、B和C独立地表示5元、6元、7元、8元或9元环，任选地包含双键，任选地除2-氨基氮部分之外还包含杂原子，并且是任选取代的，P表示接头与B环的连接点，并且n是1至8的整数。

5.如权利要求4所述的免疫缀合物，其中所述免疫缀合物具有下式：

其中所述佐剂核心由稠环Ar、B和C表示，并且其中Ar和B存在，C任选地存在，Ar表示含有2-氨基氮部分的芳环，任选包含另外的氮原子并且是任选取代的，B和C独立地表示5元、6元、7元、8元或9元环，任选包含双键，任选地除2-氨基氮部分之外还包含杂原子，并且是任选取代的，P表示接头与B环的连接点，并且n是1至8的整数。

6.如权利要求4所述的免疫缀合物，其中所述免疫缀合物具有下式：

其中B存在并且C任选地存在，并且B和C表示5元、6元、7元、8元或9元环，任选地包含双键，任选地除2-氨基氮部分之外还包含杂原子，并且是任选取代的，P表示接头与B环的连接点，并且n是1至8的整数。

7.如权利要求1-3中任一项所述的免疫缀合物，其中所述免疫缀合物具有下式：

其中所述佐剂核心由稠环A、B和C表示，并且其中A、B和C存在并且独立地表示5元、6元、7元、8元或9元环，任选地包含双键，任选地除2-氨基氮部分之外还包含杂原子，并且是任选取代的，P表示接头与C环的连接点，并且n是1至8的整数。

8.如权利要求1-3中任一项所述的免疫缀合物，其中所述免疫缀合物具有下式：

其中所述佐剂核心由稠环Ar、B和C表示，并且其中Ar和C存在，B任选地存在，Ar表示含有2-氨基氮部分的芳环，任选地包含另外的氮原子并且是任选取代的，B和C独立地表示5元、6元、7元、8元或9元环，任选地包含双键，任选地除2-氨基氮部分之外还包含杂原子，并且是任选取代的，P表示接头与C环的连接点，并且n是1至8的整数。

9.如权利要求1-3中任一项所述的免疫缀合物，其中所述免疫缀合物具有下式：

其中C存在并且B任选地存在，并且B和C表示5元、6元、7元、8元或9元环，任选地包含双键，任选地除2-氨基氮部分之外还包含杂原子，并且是任选取代的，P表示接头与C环的连接点，并且n是1至8的整数。

10.如权利要求1-9中任一项所述的免疫缀合物，其中当与包含天冬氨酸残基的TLR8的结合结构域结合时，2-氨基氮部分的侧基氮原子距所述天冬氨酸残基的酸性侧链的羰基氧小于约

11.如权利要求10所述的免疫缀合物，其中所述天冬氨酸残基是Asp543。

12.如权利要求10或11所述的免疫缀合物，其中所述2-氨基氮部分的侧基氮原子距所述天冬氨酸残基的酸性侧链的羰基氧小于约