[发明专利]生物反应性组合物及其使用方法

权利要求书

1.一种生物分子缀合物，其包含通过生物缀合物接头与第二生物分子部分缀合的第一生物分子部分，其中所述生物缀合物接头具有下式：

2.根据权利要求1所述的生物分子缀合物，其中所述生物分子缀合物具有下式：

R¹-L¹-A-X¹-L²-R²；

其中：

A是所述生物缀合物接头；

R¹是第一生物分子部分；

R²是第二生物分子部分；

L¹是键或第一共价接头；

L²是键或第二共价接头；和

X¹是–NR⁵-、-O-、-S-或

其中环A是取代或未取代的杂亚芳基或取代或未取代的杂亚环烷基，并且其中A中的氮连接至所述生物缀合物接头；和

R⁵是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的杂芳基；

其中R¹和R²任选地连接在一起以形成分子内缀合的生物分子缀合物。

3.根据权利要求2所述的生物分子缀合物，其中

L¹是键、-S(O)₂-、-NR^3A-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR^3A-、-NR^3AC(O)-、-NR^3AC(O)NR^3B-、-C(O)O-、-OC(O)-、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的亚杂烷基、被取代或未被取代的亚环烷基、被取代或未被取代的亚杂环烷基、被取代或未被取代的亚芳基或被取代或未被取代的亚杂芳基；

L²是键、-S(O)₂-、-NR^4A-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR^4A-、-NR^4AC(O)-、-NR^4AC(O)NR^4B-、-C(O)O-、-OC(O)-、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的亚杂烷基、被取代或未被取代的亚环烷基、被取代或未被取代的亚杂环烷基、被取代或未被取代的亚芳基或被取代或未被取代的亚杂芳基；和

R^3A、R^3B、R^4A和R^4B独立地是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的杂芳基。

4.根据权利要求2所述的生物分子缀合物，其中X¹是-NH-、-O-或亚咪唑基。

5.根据权利要求1所述的生物分子缀合物，其中所述第一生物分子部分是肽基部分、核酸部分或碳水化合物部分。

6.根据权利要求5所述的生物分子缀合物，其中第一生物分子部分是肽基部分；且其中所述肽基部分通过赖氨酸、组氨酸或酪氨酸共价键合至所述生物缀合物接头。

7.根据权利要求1所述的生物分子缀合物，其中所述第二生物分子部分是肽基部分、核酸部分或碳水化合物部分。

8.根据权利要求7所述的生物分子缀合物，其中第二生物分子部分是肽基部分；且其中所述肽基部分通过赖氨酸、组氨酸或酪氨酸共价键合至所述生物缀合物接头。

9.根据权利要求2所述的生物分子缀合物，其中–L¹-R¹是肽基部分、核酸部分或碳水化合物部分。