[发明专利]NRF2活化性化合物的前药及其用途在审

专利信息
申请号: 201980027171.4 申请日: 2019-05-14
公开(公告)号: CN112004808A 公开(公告)日: 2020-11-27
发明(设计)人: 余家新;B·费尔南德斯;G·帕克;I·达尔维什 申请(专利权)人: 参宿七制药股份有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14
代理公司: 北京龙双利达知识产权代理有限公司 11329 代理人: 孙涛;肖鹂
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: nrf2 活化 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

其中:

R2选自由磺酰基,羧基,羧基酯,和氨基酰基组成的组;

R3选自由活性剂,抗氧化剂,氨基酸,氨基酸衍生物,肽,和肽衍生物组成的组;

R4选自由氢,烷基,取代的烷基,烯基,取代的烯基,炔基,取代的炔基,环烷基,取代的环烷基,杂环基,取代的杂环基,芳基,取代的芳基,杂芳基,和取代的杂芳基组成的组;

X1和X2每一项独立选自N和CH,其中X1和X2至少一项是N;且

n是1至6的整数,

或其盐或立体异构体。

2.权利要求1的化合物,其中R2是磺酰基或羧基酯。

3.权利要求1的化合物,其中该化合物是式(II)的化合物:

其中:

R3选自由活性剂,抗氧化剂,氨基酸,氨基酸衍生物,肽,和肽衍生物组成的组;

R4选自由氢,烷基,取代的烷基,烯基,取代的烯基,炔基,取代的炔基,环烷基,取代的环烷基,杂环基,取代的杂环基,芳基,取代的芳基,杂芳基,和取代的杂芳基组成的组;

R5选自由烷基,取代的烷基,烯基,取代的烯基,炔基,取代的炔基,环烷基,取代的环烷基,杂环基,取代的杂环基,芳基,取代的芳基,杂芳基,和取代的杂芳基组成的组;

X1和X2每一项独立选自N和CH,其中X1和X2至少一项是N;且

n是1至6的整数,

或其盐或立体异构体。

4.权利要求3的化合物,其中R5是芳基或取代的芳基。

5.权利要求1至4任一项的化合物,其中n是1。

6.权利要求1至4任一项的化合物,其中n是2。

7.权利要求1至6任一项的化合物,其中R3是谷胱甘肽。

8.权利要求1至6任一项的化合物,其中R3是氨基酸或氨基酸衍生物。

9.权利要求1至8任一项的化合物,其中X1是N且X2是N。

10.权利要求1至8任一项的化合物,其中X1是N且X2是CH。

11.权利要求1至10任一项的化合物,其中该化合物选自由下项组成的组:

12.一种分离的化合物,其中该分离的化合物选自由下项组成的组:

13.一种药物组合物,其包含权利要求1至12任一项的化合物和药学可接受载剂。

14.一种在有所需要的受试者中治疗疾病或病症的方法,该方法包含:

对该受试者施用足以治疗该受试者中的该疾病或病症的药学有效量的权利要求1至12任一项的化合物或权利要求13的药物组合物,

其中该疾病或病症是自身免疫性疾病或炎性疾病。

15.权利要求14的方法,其中该疾病或病症是银屑病或多发性硬化。

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