[发明专利]疏水性奥瑞他汀F化合物及其缀合物

权利要求书

1.一种化合物，其中所述化合物为具有以下结构的式H-AF₁的疏水性奥瑞他汀F化合物：

或其盐，其中

Ar为苯基、噻吩基、1-萘基、2-萘基或苯并[b]噻吩-3-基；

R³独立地选自氢和C₁-C₂烷基；

R¹为C₁-C₉烷基，其任选被C₃-C₆碳环基取代，以提供具有总共至多9个碳原子的(碳环基)-亚烷基-，或

R¹为-(C₂-C₆亚烷基)-X-R⁴，其中X为酰胺或氨基甲酸酯官能基且R⁴为C₁-C₆烷基；且

R²为C₁-C₂烷基，

其条件为R¹、R²和R³的(碳环基)(亚)烷基部分中的碳原子总数为3至10，且R¹、R²和R³不均为甲基，或

Ar为苯基，

R³为氢；

R¹为第一非芳族疏水性部分；和

R²为第二非芳族疏水性部分，

其中所述第一和第二疏水性部分提供特征为clogP值为约4.4至约7.2的疏水性AF化合物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为甲基且R³为氢。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R³为氢且Ar为苯基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为甲基；R³为氢；且Ar为苯基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R¹为饱和C₁-C₉烷基、不饱和C₃-C₉烷基或具有总共至多9个碳原子的碳环基-烷基-。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R¹为支链的C₃-C₉烷基，尤其支链的C₄-C₉烷基，或者R¹为-(C₂-C₆亚烷基)-X-R⁴，其中X为氨基甲酸酯官能基，且R⁴为叔丁基或CH₂C＝CH₂。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中R¹具有式-(CH₂)_3-5-N(R⁷)-C(＝O)-t-Bu，其中R⁷为氢或-CH₃。

8.根据权利要求6中任一项所述的化合物，其中R¹为具有以下结构的支链的C₄-C₉烷基：