[发明专利]EZH2表达的调节剂在审
| 申请号： | 201980024671.2 | 申请日： | 2019-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN112041440A | 公开（公告）日： | 2020-12-04 |
| 发明（设计）人： | 赵敏智;金英洙;R·马克雷德;苏珊·M·弗赖尔 | 申请（专利权）人： | IONIS制药公司 |
| 主分类号： | C12N15/11 | 分类号： | C12N15/11;C12N15/113;C12N15/115;C12N15/87 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 赵昊;顾云峰 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ezh2 表达 调节剂 | ||
1.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸由8至80个连接的核苷组成且具有包含SEQ ID NO:10-1592的核碱基序列中任一者的至少8个连续核碱基的核碱基序列。
2.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸由9至80个连接的核苷组成且具有包含SEQ ID NO:10-1592的核碱基序列中任一者的至少9个连续核碱基的核碱基序列。
3.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸由10至80个连接的核苷组成且具有包含SEQ ID NO:10-1592的核碱基序列中任一者的至少10个连续核碱基的核碱基序列。
4.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸由11至80个连接的核苷组成且具有包含SEQ ID NO:10-1592的核碱基序列中任一者的至少11个连续核碱基的核碱基序列。
5.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸由12至80个连接的核苷组成且具有包含SEQ ID NO:10-1592的核碱基序列中任一者的至少12个连续核碱基的核碱基序列。
6.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸由16至80个连接的核苷组成且具有包含SEQ ID NO:10-1592中任一者的核碱基序列的核碱基序列。
7.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸具有由SEQ ID NO:10-1592中任一者的核碱基序列组成的核碱基序列。
8.一种化合物，其包含由8至80个连接的核苷组成的经修饰的寡核苷酸，其中所述修饰的寡核苷酸在SEQ ID NO:1的核苷酸700-715、964-979、1074-1089或2509-2524内或在SEQID NO:2的核苷酸6589-6604、59170-59185、61438-61453、68329-68344或80457-80472内互补。
9.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸由8至80个连接的核苷组成且具有包含SEQ ID NO:102、252、387、998或1038中任一者的核碱基序列的核碱基序列。
10.一种化合物，其包含经修饰的寡核苷酸，所述经修饰的寡核苷酸具有由SEQ ID NO:102、252、387、998或1038中任一者的核碱基序列组成的核碱基序列。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物，其中所述经修饰的寡核苷酸的至少一个核苷间键联是经修饰的核苷间键联，所述经修饰的寡核苷酸的至少一个核苷包含经修饰的糖，或者所述经修饰的寡核苷酸的至少一个核碱基是经修饰的核碱基。
12.如权利要求11所述的化合物，其中所述经修饰的核苷间键联为硫代磷酸酯核苷间键联。
13.如权利要求11或12所述的化合物，其中所述经修饰的糖为双环糖。
14.如权利要求13所述的化合物，其中所述双环糖选自由以下组成的组：4'-(CH2)-O-2'(LNA)；4'-(CH2)2-O-2'(ENA)；和4'-CH(CH3)-O-2'(cEt)。
15.如权利要求11或12所述的化合物，其中所述经修饰的糖为2'-O-甲氧基乙基。
16.如权利要求11-15中任一项所述的化合物，其中所述经修饰的核碱基为5-甲基胞嘧啶。
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