[发明专利]作为选择性雌激素受体降解剂的取代的苯并噻吩类似物在审
| 申请号： | 201980024455.8 | 申请日： | 2019-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN112041307A | 公开（公告）日： | 2020-12-04 |
| 发明（设计）人： | 格雷戈里·R·撒切尔;熊睿;赵炯;陆云龙;劳伦·古特塞尔;卡洛·伊凡·罗萨莱斯;李彦峰 | 申请（专利权）人： | 伊利诺伊大学评议会 |
| 主分类号： | C07D277/58 | 分类号： | C07D277/58;C07D333/44;C07D409/12 |
| 代理公司： | 深圳鹰翅知识产权代理有限公司 44658 | 代理人： | 周婧;黃幸兒 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 选择性 雌激素 受体 降解 取代 噻吩 类似物 | ||
1.一种具有由下式表示的结构的化合物或其药学上可接受的盐：
其中m选自0和1；
其中n选自1、2和3；
其中p选自0、1和2；
其中q选自0、1和2；
其中Z1和Z2各自独立地选自-CH-或-N-；条件是Z1和Z2不同时是-CH-或-N-；并且条件是当Z1是-CH-且m是1时，p和q不都是0；
其中Z10选自-O-、-CH2-、-S-、-NR17-、-CHF-和-CF2-；
其中Z11当存在时为-CH2CH2-；
其中Z20选自-O-、-CH2-、-S-、-NR18-、-CHF-和-CF2-；
其中Z30选自-C(O)-、-CF2-、环丙基、-CH2-和-CHF-；
其中Z40是-(CH2)n-；
其中R10a和R10b各自独立地选自氢、氘、卤素和C1-C3甲基；
其中R12a、R12b、R12c和R12d各自独立地选自氢、羟基、巯基、亚硝基、-SF5、-OR15、-SR15、-N(R15)2、-CN、-NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、-O(C1-C6烷基)、-O(C1-C6卤代烷基)、-B(OH)2、-B(OR15)2、-C(O)OR15、-C(O)R16、-C(S)OR15、-C(S)R16、-OSO2OR15、-OSO2R16、-NHSO2OR15、-NHSO2R16、-N(C1-C6烷基)SO2OR15、-N(烷基)SO2R16、-OP(O)(OR15)2、-OP(O)(R16)2、-P(O)(OR15)3、-P(O)(R16)3、-P(O)OR15、-P(O)R16、-SO2R16、-SO2OR15、C1-C6烯基、C1-C6炔基、芳基、-(C1-C6烷基)芳基、芳氧基、杂芳基和-(C1-C6烷基)杂芳基；
其中R14a、R14b、R14c和R14d中的三个独立地选自氢、羟基、巯基、亚硝基、-SF5、-OR15、-SR15、-N(R15)2、-CN、-NO2、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基，-O(C1-C6烷基)、-O(C1-C6卤代烷基)、-B(OH)2、-B(OR15)2、-C(O)OR15、-C(O)R16、-C(S)OR15、-C(S)R16、-OSO2OR15、-OSO2R16、-NHSO2OR15、-NHSO2R16、-N(C1-C6烷基)SO2OR15、-N(烷基)SO2R16、-OP(O)(OR15)2、-OP(O)(R16)2、-P(O)(OR15)3、-P(O)(R16)3、-P(O)OR15、-P(O)R16、-SO2R16、-SO2OR15、C1-C6烯基、C1-C6炔基、芳基、-(C1-C6烷基)芳基、芳氧基、杂芳基和-(C1-C6烷基)杂芳基；并且
其中R14a、R14b、R14c和R14d中的一个选自氢、羟基、巯基、卤素、氨基、氨基烷基、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、芳氧基、-OC(O)(C1-C6烷基)、-OC(S)(C1-C6烷基)、-OC(O)C6H5、-OC(S)C6H5、-OC(O)芳基、-OC(S)芳基、-OC(O)杂芳基、-OC(S)杂芳基、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-OC(S)O(C1-C6烷基)、-OC(O)OC6H5、OC(S)OC6H5和-OSO2(C2-C6烷基)；
其中R15的每次出现独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C3-C8环烷基、芳基、-(C1-C6烷基)芳基、杂芳基和-(C1-C6烷基)杂芳基；
其中R16的每次出现独立地选自-N(R15)2、-SR15、-OR15；
其中R17和R18各自独立地选自氢、-C(O)R15、-C(S)R15、-C(O)R16、-C(S)R16、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C3-C8环烷基、芳基和杂芳基；
其中R20选自芳基、杂芳基、噻吩基、C3-C8环烷基和双环杂环基，并且其中R20被0、1、2、3或4个独立地选自以下的基团取代：氢、-SF5、-CN、-NO2、-OR15、-SR15、-N(R15)2、羟基、巯基、亚硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O(C1-C6烷基)、-O(C1-C6卤代烷基)、-B(OH)2、-B(OR15)2、-C(O)OR15、-C(O)R16、-C(S)OR15、-C(S)R16、-OSO2OR15、-OSO2R16、-NHSO2OR15、-NHSO2R16、-N(烷基)SO2OR15、-N(烷基)SO2R16、-OP(O)(OR15)2、-OP(O)(R16)2、-P(O)(OR15)3、-P(O)(R16)3、-P(O)OR15、-P(O)R16、-SO2R16、-SO2OR15、C1-C6烯基、C1-C6炔基、芳基、-(C1-C6烷基)芳基、芳氧基、杂芳基和-(C1-C6烷基)杂芳基。
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