[发明专利]可植入颗粒和相关方法在审
申请号: | 201980024177.6 | 申请日: | 2019-03-27 |
公开(公告)号: | CN112203646A | 公开(公告)日: | 2021-01-08 |
发明(设计)人: | R.J.米勒;L.E.巴尼;E.E.约翰斯顿;R.海德布雷赫特;M.博勒加德;O.维瑟;G.卡尔莫纳;F.C.冈萨雷斯;M.A.奥贝利;D.佩里特;D.M.史密斯;P.K.沃顿;O.奥康纳;J.A.塞维尔 | 申请(专利权)人: | 西吉隆医疗股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/50 | 分类号: | A61K9/50;C08B37/00;A61K35/00;C12N5/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张文辉 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 植入 颗粒 相关 方法 | ||
1.一种颗粒,该颗粒包含:
a)第一室;
b)第二室;以及
c)具有式(I-a)的化合物:
或者其药学上可接受的盐,其中:
A是烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-O-、-C(O)O-、-C(O)-、-OC(O)-、-N(RC)-、-N(RC)C(O)-、-C(O)N(RC)-、-N(RC)N(RD)-、-NCN-、-N(RC)C(O)(C1-C6-亚烷基)-、-N(RC)C(O)(C2-C6-亚烯基)-、-C(=N(RC)(RD))O-、-S-、-S(O)x-、-OS(O)x-、-N(RC)S(O)x-、-S(O)xN(RC)-、-P(RF)y-、-Si(ORA)2-、-Si(RG)(ORA)-、-B(ORA)-、或金属,其中每一个任选地与连接基团(例如,本文所述的连接基团)连接并且任选地被一个或多个R1取代;
L1和L3各自独立地是键、烷基或杂烷基,其中每个烷基和杂烷基任选被一个或多个R2取代;
L2是键;
M是不存在、烷基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其各自任选地被一个或多个R3取代;
P是任选被一个或多个R4取代的杂芳基;
Z是烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基、其各自任选地被一个或多个R5取代;
每个RA、RB、RC、RD、RE、RF和RG独立地是氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、卤素、叠氮基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基,其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基、和杂芳基任选地被一个或多个R6取代;
或RC和RD与它们所连接的氮原子一起形成任选地被一个或多个R6取代的环(例如5-7元环);
每个R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地是烷基、烯基、炔基、杂烷基、卤素、氰基、叠氮基、氧代、-ORA1、-C(O)ORA1、-C(O)RB1、-OC(O)RB1、-N(RC1)(RD1)、-N(RC1)C(O)RB1、-C(O)N(RC1)、SRE1、S(O)xRE1、-OS(O)xRE1、-N(RC1)S(O)xRE1、-S(O)xN(RC1)(RD1)、-P(RF1)y、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基,其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基、和杂芳基任选地被一个或多个R7取代;
每个RA1、RB1、RC1、RD1、RE1和RF1独立地是氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基,其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个R7取代;
每个R7独立地是烷基、烯基、炔基、杂烷基、卤素、氰基、氧代、羟基、环烷基、或杂环基;
x是1或2;并且
y是2、3或4。
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