[发明专利]光学活性桥型环状仲胺衍生物在审
申请号: | 201980023843.4 | 申请日: | 2019-03-29 |
公开(公告)号: | CN112105621A | 公开(公告)日: | 2020-12-18 |
发明(设计)人: | 上冈正儿;岛田尚明;广濑亘;坂仁志;横山明彦 | 申请(专利权)人: | 大日本住友制药株式会社 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/439;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 高旭轶;梅黎 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 光学 活性 环状 衍生物 | ||
1.式(1)的化合物:
或其可药用盐,其中
p为1或2,
R1为-CF3、-CHF2或氰基,
R2a、R2b、R3a和R3b各自独立地为氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、-OR4、3-至10-元饱和杂环基、C6-10芳基或5-至12-元杂芳基(其中所述烷基可以被1-3个氟原子取代;所述环烷基和所述饱和杂环基各自独立地被相同或不同的1-5个取代基取代,所述取代基选自氟原子和C1-3烷基;并且所述芳基和所述杂芳基各自独立地被相同或不同的1-5个取代基取代,所述取代基选自氟原子、氯原子、溴原子和C1-3烷基);或R2a和R2b可以组合在一起形成=O,并且R3a和R3b可以组合在一起形成=O,
R4——如果存在多个的话各自独立地——为氢原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、3-至10-元饱和杂环基、C6-10芳基或5-至12-元杂芳基(其中所述烷基可以被相同或不同的1-5个取代基取代,所述取代基选自C3-10环烷基、3-至10-元饱和杂环基、C6-10芳基和5-至12-元杂芳基;所述环烷基和所述饱和杂环基可以各自独立地被相同或不同的1-5个取代基取代,所述取代基选自氟原子和C1-3烷基;并且所述芳基和所述杂芳基可以各自独立地被相同或不同的1-5个取代基取代,所述取代基选自氟原子、氯原子、溴原子和C1-3烷基),并且
X是-C(=O)-或C1-6亚烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中X是-C(=O)-,且R1是-CF3。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐,其中
R2a、R2b、R3a和R3b各自独立地为氢原子、氟原子、C1-6烷基或-OR4;或R2a和R2b可以组合在一起形成=O,并且R3a和R3b可以组合在一起形成=O,并且
R4——如果存在多个的话各自独立地——为氢原子、C2-6烯基或C1-6烷基(其中所述烷基可以被C6-10芳基取代)。
4.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中式(1)为下式(1-A):
其中
p为1或2,
R2a和R2b各自独立地为氢原子、氟原子或-OR4,
R3a和R3b各自独立地为氢原子或氟原子,或R3a和R3b可以组合在一起形成=O,并且
R4——如果存在多个的话各自独立地——为氢原子、C2-4烯基或C1-3烷基(其中所述烷基可以被苯基取代)。
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