[发明专利]雌激素受体调节化合物在审

专利信息
申请号: 201980021103.7 申请日: 2019-01-22
公开(公告)号: CN112105607A 公开(公告)日: 2020-12-18
发明(设计)人: C·米勒 申请(专利权)人: 雷迪厄斯制药公司
主分类号: C07D313/08 分类号: C07D313/08;A61K31/404;C07D333/64;C07C215/48;C07D409/12;C07D487/04;C07D209/12;C07D209/30;A61P35/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 刘亭亭;刘依云
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 雌激素 受体 调节 化合物
【权利要求书】:

1.一种根据式I’的化合物,或其药学上可接受的盐,

其中:

B是氮或碳;

D是碳;

A是选自由以下组成的组的稠环系统:

各Re独立地选自氢、卤素、OH、O(CO)R、O(CO)NR1R2、OPO3、OSO3、O(SO2)NR1R2,或其中,两个相邻的Re一起形成:

R为C1-C6烷基或芳基;

R1和R2各自独立地为氢或C1-C6烷基;

各R3为氢、C1-C12酰基;C1-C12酰氧基;

各R4独立地为氢、C1-C3烷基、氟或氯;

各Rh独立地选自氢或CH3

Rg为氢、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、CN、氟、氯或溴;

Ra各自独立地选自:H,C1-C3烷基,C1-C3氟烷基,苯基(任选地被选自氟、氯、C1-C3烷基、CN、OC1-C3烷基、OH的1-3个基团取代),OH,OC1-3烷基,CN,氟,氯,O(CO)R,O(CO)NR1R2,OPO3,OSO3,O(SO2)NR1R2,或两个相邻的Ra一起形成:

当B为碳时,X为O、S、CH2、NH或键,或当B为氮时,X为CH2或键;

Y和Z各自独立地选自CRf或N;

U和V各自独立地选自CRa或N;

各Rf独立地为H、C1-C3烷基、OC1-C3烷基、氟或氯;和

W为–CHR’-CHR’-NH-C1-C4烷基、-CHR’-CHR’-NH-C1-C4氟烷基、-CHR’-CHR’-NH-C3-C6环烷基、-CHR’-CHR’-NH-C1-C4烷基-C3-C6环烷基、其中各R’独立地为H或C1-C3烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,W为–CH2-CH2-NH-CH2-CH2-CH3

–CH2-CH2-NH-CH2-CH2-CH2F;或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中,A为:

4.根据权利要求1所述的化合物,其中,Y和Z各自为CRf,并且U和V各自为CRa

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