[发明专利]雌激素受体调节化合物在审
| 申请号: | 201980021103.7 | 申请日: | 2019-01-22 | 
| 公开(公告)号: | CN112105607A | 公开(公告)日: | 2020-12-18 | 
| 发明(设计)人: | C·米勒 | 申请(专利权)人: | 雷迪厄斯制药公司 | 
| 主分类号: | C07D313/08 | 分类号: | C07D313/08;A61K31/404;C07D333/64;C07C215/48;C07D409/12;C07D487/04;C07D209/12;C07D209/30;A61P35/00 | 
| 代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人: | 刘亭亭;刘依云 | 
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 雌激素 受体 调节 化合物 | ||
1.一种根据式I’的化合物,或其药学上可接受的盐,
其中:
B是氮或碳;
D是碳;
A是选自由以下组成的组的稠环系统:
和
各Re独立地选自氢、卤素、OH、O(CO)R、O(CO)NR1R2、OPO3、OSO3、O(SO2)NR1R2,或其中,两个相邻的Re一起形成:
R为C1-C6烷基或芳基;
R1和R2各自独立地为氢或C1-C6烷基;
各R3为氢、C1-C12酰基;C1-C12酰氧基;
各R4独立地为氢、C1-C3烷基、氟或氯;
各Rh独立地选自氢或CH3;
Rg为氢、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、CN、氟、氯或溴;
Ra各自独立地选自:H,C1-C3烷基,C1-C3氟烷基,苯基(任选地被选自氟、氯、C1-C3烷基、CN、OC1-C3烷基、OH的1-3个基团取代),OH,OC1-3烷基,CN,氟,氯,O(CO)R,O(CO)NR1R2,OPO3,OSO3,O(SO2)NR1R2,或两个相邻的Ra一起形成:
当B为碳时,X为O、S、CH2、NH或键,或当B为氮时,X为CH2或键;
Y和Z各自独立地选自CRf或N;
U和V各自独立地选自CRa或N;
各Rf独立地为H、C1-C3烷基、OC1-C3烷基、氟或氯;和
W为–CHR’-CHR’-NH-C1-C4烷基、-CHR’-CHR’-NH-C1-C4氟烷基、-CHR’-CHR’-NH-C3-C6环烷基、-CHR’-CHR’-NH-C1-C4烷基-C3-C6环烷基、其中各R’独立地为H或C1-C3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,W为–CH2-CH2-NH-CH2-CH2-CH3;
–CH2-CH2-NH-CH2-CH2-CH2F;或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,A为:
4.根据权利要求1所述的化合物,其中,Y和Z各自为CRf,并且U和V各自为CRa。
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