[发明专利]噁二唑瞬时受体电位通道抑制剂在审
| 申请号: | 201980020491.7 | 申请日: | 2019-03-18 |
| 公开(公告)号: | CN111867585A | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
| 发明(设计)人: | J·A·特雷特;陈慧芬;L·康斯坦丁诺奥-福盖特;R·拉鲁什-高蒂尔;L·莱皮希尔;F·博米尔;M·德里;C·格兰德-梅特;C·斯特里诺;M·沃尔格拉夫;E·维拉莫尔 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/427 | 分类号: | A61K31/427;C07D471/04;C07D473/30;C07D487/04;A61P11/00;A61P29/00;A61P23/00 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红;侯宝光 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噁二唑 瞬时 受体 电位 通道 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
A是:取代或未取代的6-6稠合双环杂芳基,其可以是部分饱和的;取代或未取代的5-6稠合双环杂芳基,其可以是部分饱和的;或者取代和未取代的6-5稠合双环杂芳基,其可以是部分饱和的;
X是:键;C1-4亚烷基;-O-;-S-;-SO2-;或-N(Ra)-;
n是:0、1、2或3;
Ra是H或C1-6烷基,其可以是未取代的或被卤素取代一次或多次;
R1是:H;或C1-6烷基;和
R4是:取代或未取代的苯基;取代或未取代的杂芳基;或取代或未取代的萘基;
或者R1和R4可以一起形成与取代或未取代的苯基;取代或未取代的杂芳基;或取代或未取代的萘基稠合的未取代或取代的C3-6环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是:
其中:
E是五元或六元杂芳基环,其中一个环碳原子任选被氧代取代;
G是具有被氧代取代的一个环碳原子的六元杂芳基环;
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5和Y6中的一至三个是氮,其它的Y1、Y2、Y3、Y4、Y5和Y6是碳,且Y1、Y2、Y3和Y4中的一个可以是–C(O)-或-C(S)-;
Z1、Z2、Z3、Z4和Z5中的一个或两个是氮,且其它的Z1、Z2、Z3、Z4和Z5是碳;
每个R2独立地为H、D;-C1-4烷基;-C1-4卤代烷基;-CN;卤素;卤代C1-4烷氧基;C1-4烷氧基;-OH;-SO2-C1-4烷基;-C1-4CN、C1-4醛;C1-4酮;苄基氨基;或NR14R15;
p是0、1或2;
每个R3独立地为:H;D;-C1-4烷基;-C1-4卤代烷基;-CN;卤素;或NR14R15;
q是0或1;
R14和R15各自独立地为:H;取代或未取代的-C1-4烷基;取代或未取代的-C(O)-C1-4烷基;取代或未取代的C3-6环烷基;取代或未取代的3-至6-元杂环烷基;取代或未取代的-C1-4杂烷基;-C(O)NR16R17;取代或未取代的-C1-4烷基-C(O)NR16R17;取代或未取代的苯基;或取代或未取代的苄基;
或者R14和R15与其所连接的原子一起可形成任选地包括一个选自O、N和S的另外的杂原子的4-、5-、6-或7-元环;和
R16和R17各自独立地为H和C1-4烷基。
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