[发明专利]用于治疗寄生虫感染的新颖化合物有效

专利信息
申请号: 201980020289.4 申请日: 2019-01-23
公开(公告)号: CN111936488B 公开(公告)日: 2023-06-27
发明(设计)人: M·I·卡斯特洛特阿尔巴罗;M·L·利昂迪亚斯;J·I·马丁埃尔南多 申请(专利权)人: 葛兰素史克知识产权开发有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/41;A61P33/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;彭昶
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 寄生虫 感染 新颖 化合物
【权利要求书】:

1.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

R1是氢、氟或甲基,其中

当R1是氢时,R2是氟、甲基、羟基或氨基,

当R1是氟时,R2是氟,且

当R1是甲基时,R2是甲基或羟基;

R3是氢或氟;

R4是氟、氯、氰基或甲氧基;

n是1或2;且

Het是咪唑、吡唑、噻唑、异噻唑、噁唑、异噁唑、三唑或四唑,其中每个Het任选地被C1-C4烷基、氰基或-C(O)NH2取代。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是羟基或氨基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是氢。

5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是1。

6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是在对位。

7.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是氟或氯。

8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物根据式Ib进行定义:

其中R2、R3、R4、n和Het如权利要求1中所定义。

9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物根据式(Id)进行定义:

其中R2、R3、R4、n和Het如权利要求1中所定义。

10.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Het选自下述基团之一:

                                                           。

11.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Het选自下述基团之一,其中*代表连接点:

12.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Het是四唑。

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