[发明专利]用于治疗寄生虫感染的新颖化合物有效
| 申请号: | 201980020289.4 | 申请日: | 2019-01-23 |
| 公开(公告)号: | CN111936488B | 公开(公告)日: | 2023-06-27 |
| 发明(设计)人: | M·I·卡斯特洛特阿尔巴罗;M·L·利昂迪亚斯;J·I·马丁埃尔南多 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史克知识产权开发有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/41;A61P33/06 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;彭昶 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 寄生虫 感染 新颖 化合物 | ||
1.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
R1是氢、氟或甲基,其中
当R1是氢时,R2是氟、甲基、羟基或氨基,
当R1是氟时,R2是氟,且
当R1是甲基时,R2是甲基或羟基;
R3是氢或氟;
R4是氟、氯、氰基或甲氧基;
n是1或2;且
Het是咪唑、吡唑、噻唑、异噻唑、噁唑、异噁唑、三唑或四唑,其中每个Het任选地被C1-C4烷基、氰基或-C(O)NH2取代。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是羟基或氨基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是氢。
5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是1。
6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是在对位。
7.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是氟或氯。
8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物根据式Ib进行定义:
其中R2、R3、R4、n和Het如权利要求1中所定义。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物根据式(Id)进行定义:
其中R2、R3、R4、n和Het如权利要求1中所定义。
10.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Het选自下述基团之一:
。
11.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Het选自下述基团之一,其中*代表连接点:
12.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Het是四唑。
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