[发明专利]用于治疗与ETBR激活相关的癌症的氘化化合物、组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201980018691.9 申请日: 2019-01-11
公开(公告)号: CN111886010A 公开(公告)日: 2020-11-03
发明(设计)人: S·贾马尔 申请(专利权)人: ENB治疗公司
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437;A61K31/506;A61K38/16
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 etbr 激活 相关 癌症 氘化 化合物 组合 方法
【权利要求书】:

1.式(1)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐:

其中:

n是0-5的整数;

m是0-3的整数;

X是带正电的反离子;

R1和R3独立地是-H、-D、-CH3、-CH2D、-CHD2或-CD3

R2a、R2b、R4、R5和R6独立地是-CH3、-CH2D、-CHD2或-CD3;并且

R1、R2a、R2b或R3中的至少一个包含氘。

2.如权利要求1所述的化合物,其中m是0,n是0,并且R2a和R2b是-CH2D。

3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(2)的化合物或其药学上可接受的盐:

4.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(3)的化合物或其药学上可接受的盐:

5.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(4)的化合物或其药学上可接受的盐:

6.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(5)的化合物或其药学上可接受的盐:

7.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(6)的化合物:

8.如权利要求7所述的化合物,其中n是0或1。

9.如权利要求8所述的化合物,其中n是1,R1是-D;并且R2a和R2b是-CH3

10.如权利要求8所述的化合物,其中n是0,R1是-H;R2a是-CH3并且R2b是-CH2D。

11.如权利要求8所述的化合物,其中n是0,R1是-H;R2a是-CH2D并且R2b是-CH3

12.如权利要求8所述的化合物,其中n是0,R1是-H;并且R2a和R2b是-CH2D。

13.如权利要求8所述的化合物,其中n是1,R1是-D;并且R2a和R2b是-CH2D。

14.一种化合物,选自:

或其药学上可接受的盐。

15.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求14所述的化合物或其药学上可接受的盐;以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。

16.如权利要求15所述的药物组合物,所述药物组合物包含所述药学上可接受的载体,其中所述药学上可接受的载体是二甲基亚砜(DMSO)。

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