[发明专利]用于治疗与ETBR激活相关的癌症的氘化化合物、组合物和方法在审
| 申请号: | 201980018691.9 | 申请日: | 2019-01-11 |
| 公开(公告)号: | CN111886010A | 公开(公告)日: | 2020-11-03 |
| 发明(设计)人: | S·贾马尔 | 申请(专利权)人: | ENB治疗公司 |
| 主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61K31/506;A61K38/16 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 etbr 激活 相关 癌症 氘化 化合物 组合 方法 | ||
1.式(1)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐:
其中:
n是0-5的整数;
m是0-3的整数;
X是带正电的反离子;
R1和R3独立地是-H、-D、-CH3、-CH2D、-CHD2或-CD3;
R2a、R2b、R4、R5和R6独立地是-CH3、-CH2D、-CHD2或-CD3;并且
R1、R2a、R2b或R3中的至少一个包含氘。
2.如权利要求1所述的化合物,其中m是0,n是0,并且R2a和R2b是-CH2D。
3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(2)的化合物或其药学上可接受的盐:
4.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(3)的化合物或其药学上可接受的盐:
5.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(4)的化合物或其药学上可接受的盐:
6.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(5)的化合物或其药学上可接受的盐:
7.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(6)的化合物:
8.如权利要求7所述的化合物,其中n是0或1。
9.如权利要求8所述的化合物,其中n是1,R1是-D;并且R2a和R2b是-CH3。
10.如权利要求8所述的化合物,其中n是0,R1是-H;R2a是-CH3并且R2b是-CH2D。
11.如权利要求8所述的化合物,其中n是0,R1是-H;R2a是-CH2D并且R2b是-CH3。
12.如权利要求8所述的化合物,其中n是0,R1是-H;并且R2a和R2b是-CH2D。
13.如权利要求8所述的化合物,其中n是1,R1是-D;并且R2a和R2b是-CH2D。
14.一种化合物,选自:
或其药学上可接受的盐。
15.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求14所述的化合物或其药学上可接受的盐;以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
16.如权利要求15所述的药物组合物,所述药物组合物包含所述药学上可接受的载体,其中所述药学上可接受的载体是二甲基亚砜(DMSO)。
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