[发明专利]氨基磷(膦)酸缩醛和磷(膦)酸缩醛化合物在审

专利信息
申请号: 201980016452.X 申请日: 2019-01-08
公开(公告)号: CN111836818A 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: 智林 申请(专利权)人: 纽科利制药公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;C07H19/10;A61K31/7072;A61K31/7068;A61K31/675
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 安琪;张晓威
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基 酸缩醛 化合物
【权利要求书】:

1.式I的化合物或者其立体异构体或药学上可接受的盐:

其中:

Y是H(氢)或-OR2

R1和R2独立地选自任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C6-C10芳基和任选取代的5至10元杂芳基;或者,R1和R2与它们所连接的原子一起形成任选地被C1-C6烷基取代的4至10元杂环;或者,当Y为H(氢)时,R1选自氢、任选取代的C1-C6烷基-C(O)-、任选取代的C1-C6烷基-OCH2-和任选地取代的苯基-OCH2-;

每个R3独立地选自H(氢)、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C7-C16芳基烷基和任选取代的5至10元杂芳基(C1-C6)烷基;

R4是具有以下结构的单磷酸酯或单膦酸酯治疗剂片段:

或者

R4是-L1-L2-R4A,其中

L1为O(氧)且L2为-CH2-,或L1为-CH2-且L2为O(氧);

R4A是C1-C8烷基或4至10元杂环基,其各自任选地被1至4个R1A取代;

每个R1A独立地选自卤素、-R1B、OC(=O)R1B、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基和4至10元杂环基,R1A中的所述芳基、杂芳基和杂环基各自任选地被1至4个R1AA取代;

R1B选自-OH、C3-C7环烷基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基,其各自任选被一个或多个R1BA取代,或者R1B为-N(R1C)2,或者R1B选自氢、任选取代的C1-6烷基,任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C3-7碳环基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5-10元杂芳基和任选取代的3-10元杂环基;

每个R1C独立地为H(氢)、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、5-10元杂芳基和3-10元杂环基,其各自任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:-OH、C1-6烷基、C3-7碳环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、3-10元杂环基、任选被C1-6烷氧基或-OH取代的C1-6烷基、和任选被C1-6烷氧基或-OH取代的C1-6烷氧基;

每个R1BA独立地为羟基、卤素、-N(R1CC)2或-OR1BB

每个R1BB独立地为H(氢)、C3-C7环烷基、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;且

每个R1CC独立地为H(氢)、C3-C7环烷基、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;

每个R1AA独立地选自卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、(=O)、-N(R1D)2、-N(R1D)C(=O)R1D、C1-C6烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基和4至10元杂环基;且

每个R1D独立地选自H(氢)、C3-C7环烷基和C1-C6烷基,或者R1D为H(氢)、任选取代的C1-C6酰基、任选取代的C1-C6烷氧羰基和任选取代的C-酰氨基;

R5选自任选取代的C6-C10芳基或被卤素取代的苯基、任选取代的C1-C6烷基和任选取代的C1-C6烷氧基;

X为O(氧)或NR9

R9选自H(氢)、任选取代的C1-C6烷基-OCH2-和任选取代的苯基-OCH2-,或者,R9和R1与它们所连接的原子一起形成五元杂环;且

n为1或2。

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