[发明专利]作为NEP抑制剂的经取代的双苯基丁酸酯衍生物在审
| 申请号： | 201980010633.1 | 申请日： | 2019-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN111655671A | 公开（公告）日： | 2020-09-11 |
| 发明（设计）人： | 朱赛杰;柴永帅;S·E·格特弗雷德森;M·卡甘;刘玉刚;M·普拉沙德;王召印 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/113 | 分类号： | C07D271/113;A61K31/4245;A61K31/4192;A61K31/216;A61K31/194;A61K31/66;A61P9/00;A61P11/00;A61P13/00;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 沈晓书;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 nep 抑制剂 取代 苯基 丁酸 衍生物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物：
其中：
R1是H或(C1-C4)烷基；
R2是H，(C1-C4)烷基，(C6-C10)芳基，或包含1-3个选自N、S和O的杂原子的5或6元杂芳基，其中所述烷基任选地被一个或多个R3取代，并且其中所述芳基和杂芳基任选地被一个或多个R4取代；
每个R3在每次出现时独立地是-NH2，(C1-C4)烷基氨基，(C1-C4)二烷基氨基，-OH，-SH，-S(C1-C4)烷基，-CO2H，-CONH2，-NHC(NH)NH2，(C6-C10)芳基，或包含1-3个选自N、O、和S的杂原子的5至10元单环或双环杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地被一个或多个R5取代；
每个R4在每次出现时独立地是(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、卤素、-NH2、-OH或CN；并且
每个R5在每次出现时独立地是(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、卤素、-NH2、-OH或CN；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物具有式(II)：
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是H、乙基或叔丁基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是H或任选地被一至两个R3取代的(C1-C4)烷基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是H或任选地被-NH2取代的(C1-C4)烷基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是H、乙基或叔丁基，并且R2是H或任选地被-NH2取代的(C4)烷基。
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