[发明专利]一种1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2(3H)-酮类化合物的晶型及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201980010305.1 申请日: 2019-01-29
公开(公告)号: CN111683949B 公开(公告)日: 2023-03-21
发明(设计)人: 雷茂义;徐雨;罗云富 申请(专利权)人: 南京明德新药研发有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P29/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦
地址: 210032 江苏省南京*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 咪唑 吡啶 酮类 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.化合物1的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:14.10±0.2°、19.07±0.2°、21.79±0.2°;

2.根据权利要求1所述化合物1的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:10.69±0.2°,12.31±0.2°,13.45±0.2°,14.10±0.2°,14.62±0.2°,19.07±0.2°,20.33±0.2°,21.79±0.2°。

3.根据权利要求2所述化合物1的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:6.25±0.2°、8.93±0.2°、10.69±0.2°、12.31±0.2°、13.45±0.2°、14.10±0.2°、14.62±0.2°、18.16±0.2°、19.07±0.2°、20.33±0.2°、21.79±0.2°。

4.根据权利要求3所述化合物1的A晶型,其XRPD图谱如图1所示。

5.根据权利要求1~4任意一项所述化合物1的A晶型,其差示扫描量热曲线在201.70℃±2℃处具有吸热峰的起始点。

6.根据权利要求5所述化合物1的A晶型,其DSC图谱如图2所示。

7.根据权利要求1~4任意一项所述化合物1的A晶型,热重分析曲线在100.00±2℃处失重达0.02039%。

8.根据权利要求7所述化合物1的A晶型,其TGA图谱如图3所示。

9.化合物1的A晶型的制备方法,包括将化合物1加入到醇类溶剂、酮类溶剂、醚类溶剂、醇类溶剂与水的混合溶剂中、酮类溶剂与水的混合溶剂中或醚类溶剂与水的混合溶剂中,加热溶解,然后降温析晶制得。

10.根据权利要求9所述化合物1的A晶型的制备方法,其中,所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇和异丙醇。

11.根据权利要求9所述化合物1的A晶型的制备方法,其中,所述酮类溶剂选自丙酮和丁酮。

12.根据权利要求9所述化合物1的A晶型的制备方法,其中,所述醚类溶剂选自乙二醇二甲醚。

13.根据权利要求9所述化合物1的A晶型的制备方法,其中,醇类溶剂与水的混合溶剂选自乙醇和水的混合溶剂。

14.根据权利要求13所述化合物1的A晶型的制备方法,其中,所述醇类溶剂与水的混合溶剂中,醇类溶剂和水的体积比选自1:0.2~1.5。

15.根据权利要求1~8任意一项所述化合物1的A晶型在制备治疗与PDE4受体相关疾病中的应用。

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