[发明专利]打孔胶囊

说明书

本发明涉及包含微珠的明胶胶囊。该胶囊具有增强胶囊溶解的穿孔。

技术领域

本发明涉及打孔并且包含药学上可接受的填充物的硬胶囊，以及用于制备这些硬胶囊的方法。

背景技术

硬胶囊剂在传统上是处方药和非处方(OTC)药的常用剂型，许多患者偏好胶囊剂甚于片剂，感觉胶囊更容易吞咽。胶囊是由两个半块(包括主体和帽)制成的硬壳隔室，其中帽与主体部分且紧密地重叠，以将可定量的药物成分包封在其中。包封的可定量成分最常为粉末、液体、糊剂或类似的非固体形式。胶囊长期以来被认为是用于口服递送活性成分的优选剂型，其可以是用于递送至人的胃肠道的不同组成的粉末、液体或颗粒剂形式。胶囊作为一种剂型的优点包括多种形状和颜色组合(包括不同着色的帽和主体)，从而增强它们的独特标识、它们的光滑美观的外观以及它们的便于吞咽性。一种类型的常用胶囊是两块式硬壳胶囊，通常由明胶、淀粉或纤维素衍生物制成。该硬壳胶囊通常包含具有外径的较长主体和具有内径的相对较短的帽，该帽将恰好贴合在主体的外径上。该帽紧密地拟合在主体上，从而产生胶囊的重叠部分。

一般来讲，空的硬壳胶囊通过常规的浸渍模塑方法制备，诸如由Howard C.Ansel、Loyd V.Allen Jr.和Nicholas G.Popovich在由马里兰州巴尔的摩的LippincottWilliamsWilkins出版的“Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems，第7版”(1999)的第182页中所述的方法。消费者已发现，此类胶囊是美学上令人愉悦的、易于吞咽的并且掩盖其中所含药物的药味。此外，此类胶囊的主体和帽通常以不同的颜色生产，从而导致双色胶囊产品具有增强的美学吸引力，以及改善的产品标识和消费者的品牌认知。许多患者比起包衣或未包衣的片剂更偏好胶囊，从而促使药物制造商即使在某些产品也可以片剂形式获得时也以胶囊形式销售这些产品。

已知有若干种材料可用于形成壳。明胶因为其优异的胶凝剂特性已被用作这些胶囊的主要材料。明胶在高浓度下溶解于高温水中，并在约25℃的室温条件下快速凝胶化。由明胶制成的膜的厚度变得均匀。然而，明胶是来源于动物的蛋白质之一；最常见的来自牛属动物的骨头；并且由于其交联趋势(其可以减慢溶解速率)，从化学角度来看可以被视为不稳定的，可能是微生物不稳定的，并且具有TSE的风险。因此，已经检测了若干种材料作为两件式硬胶囊中明胶的替代物。

羟丙基甲基纤维素(HPMC)或羟丙甲纤维素用作两件式胶囊的另选材料。HPMC胶囊已被开发用于药物产品和饮食补充剂两者。

Ciper等人在“Modified conventional hard gelatin capsules as fastdisintegrating dosage form in the oral cavity”(《欧洲制药和生物制药杂志》，2006年，第62卷，第178-185页)中公开了由针制成的具有2至20个孔的打孔胶囊。孔为25μm至50μm。崩解时间超过未打孔胶囊的一半。胶囊被设计成在口中溶解。

本发明的一个目的是提供一种可吞咽胶囊，相对于可商购获得的胶囊，该可吞咽胶囊在口中保持完整并且在胃中具有更快的崩解和/或溶解时间。

发明内容

本发明为打孔硬胶囊，该打孔硬胶囊包括至少一个穿孔，该至少一个穿孔具有第一尺寸并且包含至少一个颗粒，该颗粒的尺寸大于胶囊中的穿孔，其中胶囊和至少一个颗粒不溶于口中。胶囊可以包含多个穿孔。穿孔可以具有约0.lmm至约5.0mm的第一尺寸或约0.5mm至约3.00mm的第一尺寸。

附图说明

图1是具有穿孔的两个胶囊的照片。

具体实施方式