[发明专利]用作饥饿素O-酰基转移酶(GOAT)抑制剂的吡唑取代的和吲唑取代的噁二唑并吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201980009508.9 申请日: 2019-01-28
公开(公告)号: CN111630055B 公开(公告)日: 2023-07-14
发明(设计)人: C·哥德布;T·特里塞尔曼;V·文顿雅克 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P3/04;A61P3/10
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 饥饿 转移酶 goat 抑制剂 吡唑 取代 噁二唑 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐

其中

R1和R2各自彼此独立地选自:H,F,Cl,Br,I,CN,C1-6-烷基,-(C1-3-烷基)-杂环基,C3-7-环烷基,OH,-O-(C1-6-烷基),-C(=O)H,-C(=O)-NRN1RN2,-C(=O)-OH,-C(=O)-O-(C1-4-烷基),-C(=O)-杂环基,-NH-C(=O)-O-(C1-6-烷基),-NH-C(=O)-(C1-6-烷基)-NH-C(=O)-O-(C1-3-烷基),杂环基,苯基和杂芳基,

其中RN1选自由以下组成的组RN1-G1:H,和C1-6-烷基;

以及RN2选自由以下组成的组RN2-G1:H和C1-4-烷基;

或者RN1和RN2彼此连接并且连同它们所附接于的N原子形成吡咯烷基或哌啶基基团;和

其中烷基基团各自任选地被1-3个F或被1个OH、CN、或苯基基团取代;

其中杂环基基团各自选自单环或螺环的4-7元环烷基基团,其中1、2或3个CH2-基团彼此独立地被O、S、NH、C=O或SO2替代,和

其中杂环基基团各自任选地被1或2个彼此独立地选自F、CN、OH和C1-3-烷基的取代基取代,C1-3-烷基任选地被1-3个F取代;

其中杂芳基基团各自选自:包含1、2或3个独立选自N、O和S的杂原子的5元芳环,其可以与任选包含1或2个氮原子的6元碳环芳环稠合;或包含1或2个N的6元芳环;和

其中各苯基和各杂芳基基团任选地被1或2个独立选自F、CN、-SO2-(C1-3-烷基)、和C1-3-烷基的取代基取代,所述C1-3-烷基任选地被一个或多个F取代;

或者,如果R1和R2附接于式(I)中所述吡唑基基团的邻近碳原子,则它们可以彼此连接并连同它们所附接于的碳原子形成任选地被1或2个F原子或被1个CN基团取代的6元碳环芳环;

前提条件是,残基R1和R2中只有一个可以是H;

其中上述烷基基团的每一个可以被一个或多个F取代。

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