[发明专利]C5a受体调节剂在审

专利信息
申请号: 201980009036.7 申请日: 2019-01-18
公开(公告)号: CN111683937A 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: 塞尔维·弗里德沃克斯;法兰西斯·胡布勒;马克·马菲;多特·伦内贝格;西蒙·斯塔姆 申请(专利权)人: 爱杜西亚药品有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D487/04;A61K31/517;A61K31/519;A61P25/00;A61P35/00
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 樊英如;张静
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: c5a 受体 调节剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物:

其中

W表示N或CR5,其中R5表示氢或(C1-3)烷氧基;并且

X、Y和Z独立地表示CH或N;

环A表示未经取代的、饱和的4至7元单环碳环,其含有与R1连接的环氮原子;

R1表示苯基;5元杂芳基;或6元杂芳基;

其中所述苯基、5元杂芳基或6元杂芳基独立地为单取代、二取代或三取代的,其中取代基独立地选自

(C1-4)烷基;

(C1-4)烷氧基;

(C1-3)氟烷基;

(C1-3)氟烷氧基;

卤素;

氰基;

(C3-6)环烷基;

R2表示苯基;5元杂芳基;或6元杂芳基;

其中所述苯基、5元杂芳基或6元杂芳基独立地为单取代或二取代的,其中取代基独立地选自

(C1-4)烷基;

(C1-4)烷氧基;

(C1-3)氟烷基;

(C1-3)氟烷氧基;

卤素;

羟基-(C2-3)烷氧基;

(C1-3)烷基-羰基-氧基-(C2-3)烷氧基;

氰基-(C1-2)烷氧基;

(C3-6)环烷基-X21-,其中X21表示直接键、-O-或-(C1-3)亚烷基-O-,并且其中所述(C3-6)环烷基独立地包含一个任选的环氧原子;或者

R21aR21bN-(C2-3)亚烷基-O-,其中R21a和R21b独立地表示氢或(C1-4)烷基;

R3表示氢、(C1-3)烷基或(C1-3)烷氧基-羰基;以及

R4表示氢或(C1-4)烷基;

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物;其中环(A)表示含有连接R1的环氮原子的饱和的4至7元单环碳环,其中所述环选自氮杂环丁烷-1,3-二基、吡咯烷-1,3-二基、哌啶-1,4-二基和氮杂环庚烷-1,4-二基,

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1或2所述的化合物;其中环A表示吡咯烷-1,3-二基或哌啶-1,4-二基;l或

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1或2所述的化合物;其中

W、X、Y和Z全部表示CH;

W表示CR5,其中R5表示(C1-3)烷氧基(特别是甲氧基);而X、Y和Z全部表示CH;

W表示CR5,其中R5表示氢或(C1-3)烷氧基(特别是甲氧基);X、Y和Z中的一个表示N,X、Y和Z中的其余表示CH;

W表示N;而X、Y和Z全部表示CH;

W、X、Y和Z中的两个表示N,而W、X、Y和Z中的其余表示CH;

或其药学上可接受的盐。

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