[发明专利]C5a受体调节剂在审
| 申请号: | 201980009036.7 | 申请日: | 2019-01-18 |
| 公开(公告)号: | CN111683937A | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
| 发明(设计)人: | 塞尔维·弗里德沃克斯;法兰西斯·胡布勒;马克·马菲;多特·伦内贝格;西蒙·斯塔姆 | 申请(专利权)人: | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D487/04;A61K31/517;A61K31/519;A61P25/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;张静 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | c5a 受体 调节剂 | ||
1.一种式(I)化合物:
其中
W表示N或CR5,其中R5表示氢或(C1-3)烷氧基;并且
X、Y和Z独立地表示CH或N;
环A表示未经取代的、饱和的4至7元单环碳环,其含有与R1连接的环氮原子;
R1表示苯基;5元杂芳基;或6元杂芳基;
其中所述苯基、5元杂芳基或6元杂芳基独立地为单取代、二取代或三取代的,其中取代基独立地选自
(C1-4)烷基;
(C1-4)烷氧基;
(C1-3)氟烷基;
(C1-3)氟烷氧基;
卤素;
氰基;
(C3-6)环烷基;
R2表示苯基;5元杂芳基;或6元杂芳基;
其中所述苯基、5元杂芳基或6元杂芳基独立地为单取代或二取代的,其中取代基独立地选自
(C1-4)烷基;
(C1-4)烷氧基;
(C1-3)氟烷基;
(C1-3)氟烷氧基;
卤素;
羟基-(C2-3)烷氧基;
(C1-3)烷基-羰基-氧基-(C2-3)烷氧基;
氰基-(C1-2)烷氧基;
(C3-6)环烷基-X21-,其中X21表示直接键、-O-或-(C1-3)亚烷基-O-,并且其中所述(C3-6)环烷基独立地包含一个任选的环氧原子;或者
R21aR21bN-(C2-3)亚烷基-O-,其中R21a和R21b独立地表示氢或(C1-4)烷基;
R3表示氢、(C1-3)烷基或(C1-3)烷氧基-羰基;以及
R4表示氢或(C1-4)烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物;其中环(A)表示含有连接R1的环氮原子的饱和的4至7元单环碳环,其中所述环选自氮杂环丁烷-1,3-二基、吡咯烷-1,3-二基、哌啶-1,4-二基和氮杂环庚烷-1,4-二基,
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物;其中环A表示吡咯烷-1,3-二基或哌啶-1,4-二基;l或
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1或2所述的化合物;其中
W、X、Y和Z全部表示CH;
W表示CR5,其中R5表示(C1-3)烷氧基(特别是甲氧基);而X、Y和Z全部表示CH;
W表示CR5,其中R5表示氢或(C1-3)烷氧基(特别是甲氧基);X、Y和Z中的一个表示N,X、Y和Z中的其余表示CH;
W表示N;而X、Y和Z全部表示CH;
W、X、Y和Z中的两个表示N,而W、X、Y和Z中的其余表示CH;
或其药学上可接受的盐。
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