[发明专利]作为Il-17调节剂的稠合咪唑衍生物有效
申请号: | 201980008614.5 | 申请日: | 2019-01-10 |
公开(公告)号: | CN111601799B | 公开(公告)日: | 2023-06-09 |
发明(设计)人: | G·N·布拉斯;R·E·查佩尔;G·缶克斯;J·R·佛罗斯特;H·T·霍斯雷;E·P·琼斯;F·C·莱克穆特;J·T·雷伯逊;M-S·E·D·舒尔策;R·D·泰勒;姚伟聪;朱昭宁 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药有限责任公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D405/14;C07D413/14;C07D403/14;C07D413/12;C07D487/04;A61P29/00;A61K31/4184 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 徐达 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 il 17 调节剂 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐:
其中
A代表C-R1或N;
B代表C-R2或N;
D代表C-R3或N;
E代表C-R4或N;
R0代表氢或C1-6烷基;
R1代表氢,卤素,氰基或-ORa;
R2代表氢,氰基,-ORa,-SORa,-NRbRc,-NRcCORd或-N=S(O)RbRc;或R2代表甲基,乙基,丙基,苯基,苄基,四氢呋喃基,吡咯烷基,四氢吡喃基,哌啶基,哌嗪基,吗啉基,氧氮杂基,吡咯烷基甲基,哌啶基甲基,哌嗪基甲基,吗啉基甲基,2,5-二氢吡咯基,3,6-二氢-2H-吡喃基,1,2,3,4-四氢吡啶基,2,3-二氢-1,4-噁嗪基,6,7-二氢-5H-1,4-氧氮杂基,呋喃基,吡唑基,6,8-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪基,吡啶基,嘧啶基,吡嗪基,吡啶基甲基或吡啶基乙基,所述基团中任一个可以任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基独立选自卤素,氰基,C1-6烷基,氧杂环丁烷基,噁二唑基,(C1-6)烷基噁二唑基,羟基,氧代,(C1-6)烷基(亚氨基)亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,C2-6烷基羰基氨基,C1-6烷基磺酰基氨基,C2-6烷基羰基,羟基(C1-6)烷基羰基,羧基,C2-6烷氧羰基,氨基羰基,C1-6烷基氨基羰基,氯(C1-6)烷基氨基羰基,二(C1-6)烷基氨基羰基,氮杂环丁烷基羰基,羟基氮杂环丁烷基羰基,二氟氮杂环丁烷基羰基,(羟基)(三氟甲基)氮杂环丁烷基羰基,(羟基)(甲基)氮杂环丁烷基羰基,吗啉基羰基和(C1-6)烷基吡唑基羰基;
R3代表氢,氟或-NRbRc;或R3代表乙基,苯基,吗啉基,哌啶基甲基,哌嗪基甲基,吗啉基甲基或吡啶基,所述基团中任一个可以任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基独立选自C1-6烷基磺酰基,C2-6烷基羰基,C2-6烷氧羰基,二(C1-6)烷基氨基羰基和二氟氮杂环丁烷基羰基;
R4代表氢,卤素或-ORa;
R5代表C3-9环烷基,C4-12二环烷基,C5-9螺环烷基或C7-13二螺环烷基,所述基团中任一个可以任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基独立选自卤素和C1-6烷基;
R6代表-OR6a;或R6代表甲基,苯基,吡唑基或异噁唑基,所述基团中任一个可以任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基独立选自C1-6烷基,四氢吡喃基和二(C1-6)烷基亚砜亚胺基;
R6a代表C3-9环烷基,所述基团可以任选由1、2或3个取代基,所述取代基独立选自卤素;
Ra代表甲基,环戊基,苯基,氧杂环丁烷基,四氢吡喃基,哌啶基,吡啶基或哒嗪基,所述基团中任一个可以任选由一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自C1-6烷基磺酰基;
Rb代表氢或C1-6烷基;
Rc代表氢或C1-6烷基,C3-7环烷基或C3-7杂环烷基,所述基团中任一个可以任选由一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自C1-6烷基磺酰基;和
Rd代表C1-6烷基。
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