[发明专利]新型半乳糖苷类半乳凝素抑制剂在审
申请号: | 201980007910.3 | 申请日: | 2019-01-09 |
公开(公告)号: | CN111699193A | 公开(公告)日: | 2020-09-22 |
发明(设计)人: | F·塞特贝里 | 申请(专利权)人: | 格莱克特生物技术公司 |
主分类号: | C07H19/056 | 分类号: | C07H19/056;A61K31/7056;A61P35/00;A61P11/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 黄琳娟 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 半乳糖 苷类半乳凝素 抑制剂 | ||
1.一种具有化学式(1)的D-吡喃半乳糖化合物
其中吡喃糖环是α-D-吡喃半乳糖,
R1选自由:
组成的组
其中星号*表示与化学式(1)的三唑基团共价连接的杂芳环的碳原子;
其中R2选自由OH和卤素组成的组;
R3选自由氢、C1-6烷基和卤素组成的组;
R4选自由OH和卤素组成的组;
R5选自由氢、C1-6烷基和卤素组成的组;
B1选自a)芳基,例如苯基或萘基,其可选地被基团取代,所述基团选自卤素;CN;-COOH;-CONR29R30,其中R29和R30独立地选自H、C1-3烷基、环丙基和异丙基;C1-3烷基,其可选地被F取代;环丙基,其可选地被F取代;异丙基,其可选地被F取代;OC1-3烷基,其可选地被F取代;SC1-3烷基,其可选地被F取代;O-环丙基,其可选地被F取代;O-异丙基,其可选地被F取代;NR31R32,其中R31和R32独立地选自H、C1-3烷基和异丙基;OH;以及R33-CONH-,其中R33选自C1-3烷基和环丙基;b)杂环,例如杂芳基或杂环烷基,其可选地被基团取代,所述基团选自卤素;CN;-COOH;-CONR35R36,其中R35和R36独立地选自H、C1-3烷基、环丙基和异丙基;C1-3烷基,其可选地被F取代;环丙基,其可选地被F取代;异丙基,其可选地被F取代;OC1-3烷基,其可选地被F取代;O-环丙基;其可选地被F取代;SC1-3烷基,其可选地被F取代;O-异丙基,其可选地被F取代;NR37R38,其中R37和R38独立地选自H、C1-3烷基和异丙基;OH;以及R39-CONH-,其中R39选自C1-3烷基和环丙基;
或
其药学上可接受的盐或溶剂化物。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自化学式2,其中R2选自由OH和卤素组成的组;R3选自由氢、C1-6烷基和卤素组成的组。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R2为OH,且R3为H。
4.根据权利要求2所述的化合物,其中R2是卤素,并且R3选自由氢和卤素组成的组。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自结构式3,其中R4选自由OH和卤素组成的组;R5选自由氢、C1-6烷基和卤素组成的组。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R4是OH,R5选自由氢、C1-6烷基和卤素组成的组。
7.根据权利要求5所述的化合物,其中R4是卤素,R5选自由氢、C1-6烷基和卤素组成的组。
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