[发明专利]一种抑制血管紧张素转换酶的七肽及其应用有效

专利信息
申请号: 201911393864.3 申请日: 2019-12-30
公开(公告)号: CN111004308B 公开(公告)日: 2021-06-08
发明(设计)人: 胡松青;黄滟波;侯轶 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/04;A23L33/18;A61K38/08;A61P9/12
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 黄莹
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 抑制 血管 紧张 转换 及其 应用
【说明书】:

发明公开了一种抑制血管紧张素转换酶的七肽及其应用。所述的多肽包含7个氨基酸残基,分子量为818.12,理论等电点为5.49,其氨基酸序列为:缬氨酸‑异亮氨酸‑脯氨酸‑缬氨酸‑脯氨酸‑苯丙氨酸‑苯丙氨酸(Val‑Ile‑Pro‑Val‑Pro‑Phe‑Phe)。本发明所述的七肽来源于食用酵母酶解产物,可通过固相合成制备。本发明的多肽具有很强的血管紧张素转移酶(ACE)抑制活性,对ACE的半抑制浓度IC50为16.43μM;且对细胞增殖影响小,细胞毒性低,安全性高,可用于降血压功能食品或药品的开发与制备,具有良好的应用前景。

技术领域

本发明属于功能食品及生物医药领域,特别涉及一种抑制血管紧张素转换酶的七肽及其应用。

背景技术

高血压是世界上死亡率最高的疾病之一,引起人们的广泛关注。在调节人体血压的众多因素中,血管紧张素转移酶(ACE)是影响升压、降压两个系统平衡的主要因素,因此,成为治疗高血压、心力衰竭等疾病的理想靶点。对ACE活性进行抑制,可以有效降低人体血压。

人工合成的降血压药物,具有良好的降血压效果,然而其副作用也不容忽视。如引起咳嗽、味觉失灵、过敏及血压过低等症状。

因此,研发获得具有降压效果更好、毒副作用更低的ACE抑制剂,对于高血压疾病的预防和治疗有着迫切的需求。

发明内容

本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足,提供一种具有ACE(血管紧张素转换酶)抑制活性的七肽。所述的七肽来源于天然产物,本发明利用食用酵母经具有蛋白酶和β-葡聚糖酶活性的枯草芽孢杆菌发酵酶制剂水解后,酵母酶解产物经LC-MS/MS鉴定、筛选得到,研究发现其对ACE具有很强的抑制活性。

本发明的另一目的在于提供所述的七肽的应用。

本发明的又一目的在于提供一种降血压功能食品、ACE抑制剂或降血压药物。

本发明的目的通过下述技术方案实现:

一种具有ACE抑制活性的七肽,其氨基酸序列为缬氨酸-异亮氨酸-脯氨酸-缬氨酸-脯氨酸-苯丙氨酸-苯丙氨酸(Val-Ile-Pro-Val-Pro-Phe-Phe)。

所述的具有ACE抑制活性的七肽可通过本领域常规技术手段制备得到,例如通过固相合成制备。

所述的具有ACE抑制活性的七肽在制备ACE抑制剂中的应用。

所述的具有ACE抑制活性的七肽在降血压功能食品中的应用。

所述的具有ACE抑制活性的七肽在制备降血压药物中的应用。

一种降血压功能食品,含有所述的具有ACE抑制活性的七肽。

一种ACE抑制剂,含有所述的具有ACE抑制活性的七肽。

一种降血压药物,含有所述的具有ACE抑制活性的七肽。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及效果:

1.本发明的七肽具有良好的ACE抑制活性,其对ACE的半抑制率IC50为16.43μM。

2.本发明方法是一种小分子多肽,结构易于调控,容易合成、修饰、以得到更好的活力,具有明显的应用潜力。

3.本发明的七肽来源于食用酵母的酶解产物,食用酵母被列入FDA发布的“一般认为安全”(GRAS)食品配料,安全性高。

附图说明

图1是固相合成七肽VIPVPFF色谱图。

图2是固相合成七肽VIPVPFF质谱图。

图3是不同浓度VIPVPFF对ACE的抑制率结果分析图。

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