[发明专利]一种4-氨基喹唑啉苯醚类化合物及其应用

说明书

一种4‑氨基喹唑啉苯醚类化合物，结构式如Ⅰ所示：式Ⅰ化合物对农业上有害螨、小菜蛾鳞翅目害虫有优良的生物活性，可用于农业上有害螨、害虫的防治。

技术领域 本发明属于农用杀螨剂领域，涉及一种4-氨基喹唑啉苯醚类化合物及其应用。

背景技术 农业上病虫害导致作物减产及品质下降，目前其防治技术主要依赖化学农药。喹唑啉类化合物具有生物活性，在抗病毒、杀虫、杀螨、抑菌、除草等方面均有应用。例如，化合物1能抑制玉米大斑病菌；化合物2，商品名氟喹唑，用作农用杀菌剂，用于防治小麦、水稻、甜菜、油菜、豆科作物、葡萄和苹果等的菌害；化合物3，商品名喹螨醚，用作农业杀螨剂。

在现有技术中，如本发明所述的4-氨基喹唑啉苯醚类化合物及其用作农业杀虫杀螨剂未见公开。

发明内容 本发明的目的在于提供一种结构新颖、高效、安全的杀虫、杀螨剂，它可用于农业常见的害虫、害螨的有效防治。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了一种4-氨基喹唑啉苯醚类化合物，结构式如Ⅰ所示：

本发明通式Ⅰ化合物可由如下反应式制备。

式Ⅰ化合物的具体制法见本发明合成实例。

试验表明，本发明公开的通式Ⅰ化合物对害螨螨卵、小菜蛾有意想不到的高活性，因此本发明还包括式I化合物用于防治害螨、害虫的用途。

本发明的优点和积极效果：

本发明将喹唑啉结构与二苯醚结构相结合，设计并制备了一种结构新颖的4-氨基喹唑啉苯醚类化合物，可以有效防止害螨和小菜蛾等害虫，在相同的药剂浓度下，本发明式I化合物对螨卵的抑杀效果优于对照药剂螺螨酯，该化合物对小菜蛾等鳞翅目害虫也有杀灭作用。式I化合物的制备方法比螺环季酮酸类杀螨剂更加简便，生产成本更低，生物降解性好，环境污染小，是具有良好产业化前景的新型环保型杀螨杀虫剂。

本发明化合物在防治虫、螨及病害时，可根据实际需要既可以单独使用，也可以与其他杀虫、杀螨或杀菌剂等活性物质组合使用，以提高产品的综合性能。

本发明还包括以式Ⅰ化合物作为活性组分的杀虫、杀螨及杀菌组合物。该组合化合物还包括农业上可接受的载体。

本发明的组合物可以制剂的形式施用。式Ⅰ化合物作为活性组分溶解或分散于载体或溶剂中，添加适当的表面活性剂配制成乳油、悬浮剂、微乳剂或可湿性粉剂等。

应明确的是，本发明的权利要求限定的范围内，可进行各种变换和改动。

具体实施方式

下列合成实例及生测结果可用来进一步说明本发明，但并不意味着限制本发明。

合成实例:

实例1.化合物Ⅰ的制备：

(1)4-羟基喹唑啉的合成：

向250mL三口烧瓶中加入13.71g(0.1mol)邻氨基苯甲酸，加入27.0g(0.6mol)甲酰胺(溶剂/反应物)，搅拌条件下加热至125℃，反应6h至邻氨基苯甲酸全部溶解，TLC法追踪反应至邻氨基苯甲酸反应完毕。待反应结束后，趁热将反应液倒入烧杯中，搅拌条件下加入50g水，降至室温产物大量析出，抽滤，用水洗涤，干燥得白色固体12.79g，收率87.6％。

(2)4-氯喹唑啉的合成：