[发明专利]二萜化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用有效
| 申请号： | 201911377046.4 | 申请日： | 2019-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN111135159B | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 徐巧林;谭建文;曾雷;陈颖乐;王颂 | 申请（专利权）人： | 广东省林业科学研究院;华南农业大学 |
| 主分类号： | A61K31/216 | 分类号： | A61K31/216;A61P17/00;A61P35/00;C07C69/618;C07C69/013;C07C67/48;C07C67/56;C07C67/58;A61K8/37;A61Q19/02 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 陈洁娣;刘明星 |
| 地址： | 510520 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 制备 酪氨酸 抑制剂 中的 应用 | ||
1.二萜化合物3α-cinnamoyloxy-ent-kaur-16-en-19-oic acid或其药用盐在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，所述的二萜化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的二萜化合物3α-cinnamoyloxy-ent-kaur-16-en-19-oic acid由南美蟛蜞菊植物或其组织部位提取分离得到。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的二萜化合物3α-cinnamoyloxy-ent-kaur-16-en-19-oic acid的制备步骤为：将干燥的南美蟛蜞菊全草粉碎后用95％v/v的乙醇室温下浸泡提取，提取液合并后经减压浓缩得无醇浸膏；浸膏加适量水混悬后用石油醚萃取4次；减压浓缩后得到石油醚部分；所获石油醚萃取部分经正相硅胶柱层析，以石油醚-丙酮按体积比100:0-0:100梯度洗脱，经TLC薄层层析检测合并主点相同的流分，得到P1～P12共12个组分；将用石油醚-丙酮体积比10:1洗脱得到的组分P5经正相硅胶柱层析以石油醚-乙酸乙酯按体积比40:1～1:1梯度洗脱，TLC检测合并主点相同的流分，得到P5-1～P5-5共5个亚组分；以体积比5:2的石油醚-乙酸乙酯洗脱得到的亚组分P5-3先经反相中压柱层析分离纯化，以甲醇-水按体积比60:40～100:0梯度洗脱，然后经Sepha dex LH-20凝胶柱层析，以氯仿/甲醇按体积比1:4恒定梯度洗脱，得到二萜化合物3α-cinnamoyloxy-ent-kaur-16-en-19-oic acid。
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