[发明专利]一种超分子载药囊泡及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种超分子载药囊泡及其制备方法和用途，利用水溶性柱[5]芳烃（WP5）与苯胺四聚体（G）之间的主客体识别相互作用，构建出一种具有光热性能并且可用来载药的超分子囊泡。该超分子囊泡可实现抗癌药物阿霉素（DOX）的高效负载，并能在肿瘤组织酸性微环境中快速释放。利用水溶性柱[5]芳烃（WP5）和苯胺四聚体（G）之间的主客体作用构筑的超分子囊泡，在近红外激光的照射下，可以作为肿瘤光热治疗剂，并且可以协同促进抗癌药物在肿瘤组织中的释放，实现光热/化疗的协同治疗。该新型超分子囊泡载药体系，生物相容性良好，能显著提高肿瘤细胞的抑制效果，具有很好的临床应用前景。

技术领域

本发明属于纳米医药技术领域，具体涉及一种超分子载药囊泡及其制备方法和用途。

背景技术

目前，癌症严重威胁人类的健康。化学疗法依然是主要的治疗手段，但是传统化疗对人体正常组织毒副作用大，疗效不显著。刺激响应性的超分子囊泡可以被用来减少化疗对人体正常组织的毒副作用。除此之外，光热疗法作为一种新型的抗癌治疗方法，利用光热材料在近红外光激光照射下产生热量，促使肿瘤细胞的凋亡，引起了人们的广泛关注。但是，目前的光热材料大都为金纳米粒子、碳纳米粒子及其复合物等无机材料，无机光热材料的缺点是材料消耗大、难以降解代谢，因此有机光热材料的研究应用很迫切。此外，相比于第一红外光区生物窗(808nm)，第二红外光区生物窗(1064nm)具有更高的顺应性，具有更广泛的应用潜力。

发明内容

目的：为解决现有技术的不足，本发明提供一种超分子载药囊泡及其制备方法和用途，该超分子载药囊泡具有光热作用，可以增强靶向性，减少毒副作用，增强治疗效果。

基于主客体分子间相互作用的超分子自组装，构建新型多功能纳米粒子，其中囊泡因为其具有独特的空腔而被广泛应用于抗癌药物的转运中。柱芳烃作为新一代大环主体化合物，由于其柱状结构、富电子空腔、易于功能化以及生物相容性良好的特点。

技术方案：为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：

第一方面，提供一种超分子囊泡，其特征在于，

以水溶性柱[5]芳烃(WP5)为主体，以苯胺四聚体(G)为客体，通过主体与客体之间的分子间作用力在水溶液中自组装而成；所述水溶性柱[5]芳烃(WP5)结构如下：

所述苯胺四聚体(G)结构如下：

在一些实施例中，所述超分子囊泡的制备方法包括；

将水溶性柱[5]芳烃(WP5)溶于水中，并将pH调至5～7，得水溶性柱[5]芳烃的水溶液；

取苯胺四聚体(G)溶于四氢呋喃中，超声助溶，得苯胺四聚体(G)的四氢呋喃溶液；

超声条件下，将苯胺四聚体(G)的四氢呋喃溶液加入水溶性柱[5]芳烃(WP5)的水溶液中，超声使其充分混合，得混合溶液；

进一步的，利用旋转蒸发仪除去有机溶剂四氢呋喃，浓缩至混合溶液中苯胺四聚体(G)和水溶性柱[5]芳烃(WP5)的浓度均为0.55mmol/L，将pH调至7～8，即得超分子囊泡水溶液。

更为优选的，制备过程中，加入的苯胺四聚体(G)与水溶性柱[5]芳烃的摩尔比为1:1。经过实验验证，此摩尔比为1:1下制备得到的超分子囊泡具有更好的形态和效果。

第二方面，提供所述的超分子囊泡在制备抗肿瘤药物中的应用。

第三方面，提供一种超分子载药囊泡，为所述的超分子囊泡包载有抗癌药物。

在一些实施例中，所述抗癌药物包括阿霉素(DOX)。