[发明专利]一种布瓦西坦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201911347670.X | 申请日： | 2019-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN113024434A | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 占轶鹏;樊海生;尹凯;季翔;刘博洋;郭效文;黄鲁宁;陶安平;安建国;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
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| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 布瓦西坦 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种B-R所示的布瓦西坦中间体化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将B-P所示的化合物与L-苯丙氨酸甲酯在溶剂中成盐得到B-Q所示化合物，再将B-Q所示的化合物转化成B-R所示的化合物：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，拆分剂L-苯丙氨酸甲酯可由L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐制备。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，B-P所示的化合物与L-苯丙氨酸甲酯的摩尔比为1：0.5～1.5。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，B-P所示的化合物与L-苯丙氨酸甲酯的摩尔比为1:1。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂选自甲基叔丁基醚、乙腈中的一种或它们的混合物。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于溶剂与B-P所示的化合物的体积质量比(ml/g)为1～30:1。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于溶剂与B-P所示的化合物的体积质量比(ml/g)为1～10：1，更优选体积质量比为1～3:1。
8.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于溶剂与B-P所示的化合物的体积质量比为1～3:1。
9.一种布瓦西坦的制备方法，根据权利要求1-5任一项所述的制备方法，将得到的B-R所示的化合物进一步胺化得到布瓦西坦。
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