[发明专利]喹啉类化合物及其应用在审
| 申请号: | 201911337586.X | 申请日: | 2019-12-23 |
| 公开(公告)号: | CN113087696A | 公开(公告)日: | 2021-07-09 |
| 发明(设计)人: | 燕立波;胡诗合;王娅;刘宇 | 申请(专利权)人: | 江苏开元药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4709;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/06 |
| 代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 黄欣 |
| 地址: | 210046 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹啉 化合物 及其 应用 | ||
1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物:
式I中,
X选自-CR4R5-、-NR4-、O或S,其中R4、R5各自独立地表示氢、氘、卤素、烷基、芳基或Het;
Q选自-NR6CONR7-、-CONR6-、-NR6CO-、-NR6SO2NR7-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-NR6-、-NR6(CH2)mN-、-NR6(CH2)mO-或-CR6R7,其中m=1、2、3、4或5,R6、R7各自独立地表示氢、氘、烷基、芳基或Het;
虚线表示可以存在单键或双键;
n=0、1、2或3;
R1选自氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基、芳基或Het;
R2选自氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基、芳基或Het;
R3选自氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基、芳基或Het;
P选自如下结构:
其中,R11为离去基团或活化酯;R8、R9、R10、R12各自独立地选自氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基、芳基或Het;
烷基为1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基、3-6个碳原子的环状饱和烃基,或连有1-6个碳原子直链或支链饱和烃基的3-6个碳原子的环状饱和烃基;
上述基团中,芳基为选自苯基、萘基、苊基或四氢萘基的碳环,其各自任选被1、2或3个取代基取代,各取代基独立地选自氢、烷基、氰基、卤素、硝基、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、二芳基烷基、芳基或Het;
Het为选自哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基的单环杂环;或选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2,3-二氢苯并[1,4]二氧杂环己烯基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯基的双环杂环;各单环或双环杂环任选被1、2或3个取代基取代,各取代基独立选自卤素、卤代烷基、羟基、烷基或烷氧基;
卤素选自氟、氯、溴或碘。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:式I中,
X为-NR4-或O,其中R4选自氢、氘、卤素、烷基、芳基或Het;
Q选自-NR6CONR7-、-CONR6-、-NR6CO-、-NR6SO2NR7-、-SO2NR6-或-NR6SO2-,其中R6、R7各自独立地表示氢、氘、烷基、芳基或Het;
虚线表示可以存在单键或双键;
n=0、1、2或3;
R1选自氢、卤素或烷基;
R2选自氢、烷基或芳基;
R3选自烷氧基、烷基、芳基或Het。
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