[发明专利]一种含内皮素拮抗剂的美白组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种含内皮素拮抗剂的美白组合物及其制备方法，属于特殊化妆品技术领域。按重量份数计，所述含内皮素拮抗剂的美白组合物含有下列各组分：内皮素拮抗剂为0.10‑10.00份，美白剂为0.10‑20.00份，抗氧化剂为0.10‑10.00份，复合磷脂为1.00‑10.00份，乳化剂为1.00‑10.00份，多元醇为2.00‑20.00份，余量加水至100份。本发明通过将内皮素拮抗剂、美白剂、抗氧化剂负载于10‑500nm粒径的纳米组合物中，具有协同增效、靶向缓释、透皮吸收好、生物利用度高、稳定性好、安全性高等特点，从而具有较理想的美白效果。

技术领域

本发明属于特殊化妆品领域，具体涉及一种含内皮素拮抗剂的美白组合物及其制备方法。

背景技术

东方女性向来以白为美，有“一白遮三丑、一黑毁所有”的说法。为了美，自古以来东方女性都在孜孜不倦的探寻着如何变得肤如凝脂，道路无疑是曲折的。欲速而不达，很多女性为了快速变白，不幸付出了一定的健康代价，例如，因使用含铅、汞等重金属超标的美白化妆品而导致神经衰弱、色素沉着等；因使用含有糖皮质激素的美白化妆品而形成激素脸，身心遭受巨大的痛苦；因用果酸、磨砂粒子等过度去角质而形成敏感肌肤；因使用含氢醌、杜鹃醇等导致肤色严重不均；因使用激光祛斑后护理不当而导致皮肤出现红斑、水疱、结痂、红血丝等。

以上不幸不胜枚举，消费者即便通过正规渠道购买、使用安全的美白化妆品，却因美白效果较差而烦恼不已。美白效果不足，除了因美白剂成本高而在配方中添加量低之外，还与美白剂搭配不合理、稳定性差、透皮吸收差等有关。

理论上，通过透皮吸收，一些具有美白功效的化妆品原料都能够直接或间接起到抑制黑色素合成、转移、分解的目的。然而，由于皮肤的屏障作用，实际上这些美白化妆品原料作用于黑色素细胞的效能很低。另外，一些含酚羟基的美白化妆品原料很容易因外界环境(光照、氧气、温度、pH值等)的变化而不稳定、失去应有的美白功效。

UV、炎症、过敏等因素会刺激角朊细胞产生内皮素α-MSH(促黑细胞激素)。α-MSH是一种内源性神经肽，会与黑色素细胞膜上的MC1-R(促黑细胞激素1型受体)结合，刺激黑色素细胞的分化、增殖，活化腺苷酸环化酶，提高黑色素细胞内c AMP(环磷酸腺苷)的浓度，从而增强酪氨酸酶的合成及表达，促进黑素的大量合成。

因此，内皮素α-MSH是造成黑色素大量合成的源头。通过使用内皮素拮抗剂，阻断黑色素生成过程中的信号传导通路，会起到较明显的美白效果。有研究报道，给志愿者注射合成的α--MSH，与对照组相比，其面部及前臂皮肤色素沉着明显加深(吕雪梅，施鹏等.肤色、黑色素皮质素受体1和紫外线[J].遗传，2002，24(5)：563-570.)。

“问渠那得清如许？为有源头活水来”，现有的美白化妆品多数是添加具有抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素、加速或抑制黑色素的转移等机理的原料，缺少从源头抑制黑色素合成机理的原料，起不到事半功倍的目的，这也是市面上很多美白化妆品的美白功效不足的原因所在。

如果能将从源头抑制黑色素合成的内皮素拮抗剂和抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素、加速或抑制黑色素的转移的原料结合起来，理论上会起到协同增效，达到事半功倍的美白效果。然而，市面上的产品鲜有类似的组合使用，也未见有为了稳定性好、透皮吸收度高将内皮素拮抗剂与具有抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素等功效的美白剂共同负载于纳米组合物中的报道。

因此，如何提高美白剂的安全性、稳定性、渗透性是美白化妆品实现其功效亟待解决的难题。

发明内容

发明目的：本发明的目的是为了弥补现有的美白化妆品研究技术的不足，提供了一种含内皮素拮抗剂的美白组合物。将内皮素拮抗剂与具有抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素、加速或抑制黑色素的转移等功效的美白剂，以及抗氧化剂共同负载于10-500nm粒径的纳米组合物中，具有协同增效、靶向缓释、透皮吸收好、生物利用度高、稳定性好、安全性高等特点，从而具有较理想的美白效果。