[发明专利]一锅法制备洛匹那伟有效
| 申请号： | 201911321242.X | 申请日： | 2019-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN110903249B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 侯鹏翼;贝洛夫·叶夫根尼 | 申请（专利权）人： | 厦门蔚嘉制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/10 | 分类号： | C07D239/10 |
| 代理公司： | 广东品安律师事务所 44420 | 代理人： | 钟志宏 |
| 地址： | 361026 福建省厦门市海沧区翁角西*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 备洛匹 | ||
【权利要求书】：
1.一锅法制备洛匹那伟(I)，
其由2,6-二甲基苯氧基乙酸、羧基活化剂、式(III)所示化合物在有机溶剂中进行缩合反应
所述羧基活化剂为CDI、DSC、DPhC、DMC，其结构式如下所示：
所述缩合反应所用的碱为三乙胺或吡啶；所述有机溶剂为乙酸乙酯、DMF、乙腈、二氯甲烷；所述羧基活化剂在25摄氏度下分批次加入,所述缩合反应在室温下进行反应。
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