[发明专利]多索茶碱片及其制备方法

说明书

本发明公开了多索茶碱片的制备方法，其包括：将二氧化硅、甘露醇、崩解剂、羧甲淀粉钠、滑石粉混合得到第一混合物；将多索茶碱、硬脂酸镁混合得到第二混合物；将所述第一混合物与所述第二混合物混合得到第三混合物；以及对所述第三混合物进行压片。本发明具有制备简单，成本低等优点，同时制备出的多索茶碱片具有稳定性好和治疗效果显著的优点。

领域

本发明涉及医药及医药生产技术领域，特别涉及多索茶碱片及其制备方法。

背景

支气管哮喘病是一种常见病、多发病，支气管哮喘病发病的危险因素包括遗传因素的和环境因素两个方面，根据临床表现支气管哮喘病可分为急性发作期、慢性持续期和临床缓解期；支气管哮喘病患者的常见症状是发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，少数患者还可能以胸痛为主要表现，这些症状经常是在患者接触烟雾、香水、油漆、灰尘、宠物、花粉等刺激性气体或变应原之后发作，夜间或清晨症状也容易发生或加剧。支气管哮喘病患者若出现严重急性发作，救治不及时可能致命。哮喘反复发作可导致慢性阻塞性肺疾病、肺气肿、肺心病、心功能衰竭、呼吸衰竭等并发症。

多索茶碱，化学名为：1,3-二甲基-7-(1,3-二氧环戊基-2-基)甲基-3,7-二氢-1H-嘌啉-2,6-二酮。多索茶碱是甲基黄嘌啉的衍生物，它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松弛平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。临床上用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

由于多索茶碱稳定性较差，现有技术很难解决或者需要添加很多辅料和较为严格的工艺，这些手段较为复杂，限制了多索茶碱的临床使用。

概述

一方面，本公开涉及多索茶碱片的制备方法，其包括：将二氧化硅、甘露醇、崩解剂、羧甲淀粉钠、滑石粉混合得到第一混合物；

将多索茶碱、硬脂酸镁混合得到第二混合物；将所述第一混合物与所述第二混合物混合得到第三混合物；以及

对所述第三混合物进行压片。

另一方面，本公开涉及基于上述多索茶碱片的制备方法制备的多索茶碱片。

详述

在以下的说明中，包括某些具体的细节以对各个公开的实施方案提供全面的理解。然而，相关领域的技术人员会认识到，不采用一个或多个这些具体的细节，而采用其他方法、部件、材料等的情况下仍实现实施方案。

除非本公开中另有要求，在整体说明书和所附的权利要求中，词语“包括”、“包含”、“含有”和“具有”应解释为开放式的、含括式的意义，即“包括但不限于”。

在整体说明书中提到的“一实施方案”、“实施方案”、“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”意指在至少一实施方案中包括与该实施方案所述的相关的具体参考要素、结构或特征。因此，在整个说明书中不同位置出现的短语“在一实施方案中”或“在实施方案中”或“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”不必全部指同一实施方案，此外，具体要素、结构或特征可以任何适当的方式在一个或多个实施方案中结合。

定义

在本公开中，术语“甘露醇”用作填充剂，使得药片的活性成分更加均匀，同时也用作活性药物的载体材料，并具有一定的可压性。

在本公开中，术语“羧甲基淀粉钠”用作粘接剂，能够使无粘性或黏性较小的物料聚集黏结成颗粒或压缩成型的具有黏性的固体粉末。

在本公开中，术语“滑石粉”用作助流剂，主要用作增加颗粒流动性，改善颗粒的填充状态。